天门冬氨酸洛美沙星的适应症

背景及概述^[1]

天门冬氨酸洛美沙星(Lomefloxacinasparatate，LFLX)系第三代喹诺酮类广谱抗生素。目前，广泛应用于敏感细菌引起的呼吸道、泌尿生殖道、胆道、肠道、皮肤软组织感染以及中耳炎、鼻窦炎等治疗。白色粉末；无臭，味微苦；空气中能吸收水分，遇较强光色渐变深。在水中溶解，在无水乙醇或氯仿中几乎不溶。

适应症^[2]

天门冬氨酸洛美沙星功效：适用于敏感细菌引起的下列感染：1.呼吸道感染：慢性支气管炎急性发作、支气管扩张伴感染、急性支气管炎及肺炎等。2.泌尿生殖系统感染：急性膀胱炎、急性肾盂肾炎、复杂性尿路感染、慢性尿路感染急性发作、急慢性前列腺炎、单纯性淋病等。3.腹腔、胆道、肠道、伤寒等感染。4.皮肤软组织感染。5.其他感染，如鼻窦炎、中耳炎、眼睑炎等。

规格^[2]

2ml∶0.1（以C17H19F2N3O3计）

用法用量^[2]

静脉滴注，成人每次0.2g，稀释于5%葡萄糖注射液或生理盐水250ml中，每日二次，或遵医嘱。

不良反应^[2]

个别患者可出现上腹部不适、纳差、恶心、口干、轻微头痛、头晕等症状，偶可出现皮疹、皮肤瘙痒等过敏反应和心悸、胸闷等，偶有谷草转氨酶、谷丙转氨酶，或BUN值升高。

禁忌^[2]

1.对本品或其它氟喹诺酮类药物过敏者禁用。

2.孕妇、哺乳期妇女及十八岁以下患者禁用。

注意事项^[2]

1.肾功能减退者或肝功能不全者慎用，若使用，应注意监测肝、肾功能。

2.本品每次滴注时间应不少于60分钟。

药理毒理^[2]

喹诺酮类广谱抗菌药，对革兰氏阴性菌，革兰氏阳性菌及部分厌氧菌均显示强力的杀菌作用，对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌、耐氨苄青霉素的流感杆菌及耐吡哌酸的大肠杆菌及对其他药物耐药的细菌，本药抗菌效力优良。动物感染模型体内抗菌效力试验表明，本品优于诺氟沙星、依诺沙星。

鉴别^[3]

（1）取本品适量，加0.4%氢氧化钠溶液制成每1ml中含6μg的溶液，照分光光度法（中国药典1995年版二部附录ⅣA）测定，在282nm的波长处有吸收。

（2）取含量测定项下的溶液，照高效液相色谱法（中国药典1995年版二部附录25页）测定，供试品与对照品主组分的保留时间应一致。

检查^[3]

 1）溶液的澄清度

 取本品0.2g，加水10ml溶解后，溶液应澄清；如显混浊，与2号浊度标准液（中国药典1995年版二部附录ⅨB）比较，不得更浓。

2）氟

取本品约50mg，精密称定，照氟检查法（中国药典1995年版二部附录ⅧE）测定，按干燥品计算，含氟量不得少于70%。

3）有关物质

照高效液相色谱法（中国药典1995年版二部附录ⅤD）测定。

色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；乙腈-磷酸盐缓冲液（称取磷酸二氢钾6.7g，加磷酸2.8ml）加水稀释至1000ml）-0.5mol/L四丁基溴化铵溶液（15∶85∶4）为流动相；检测波长288nm，理论板数按天门冬氨酸洛美沙星峰计算应不低于1500。测定法取本品适量，精密称定，用流动相溶解并定量稀释成每1ml中含洛美沙星400μg的溶液作为供试品溶液；量取供试品溶液适量，用流动相稀释成每1ml中含洛美沙星4μg的溶液，作为预试溶液；取预试溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测器灵敏度，使主成分峰的峰高为满量程的20～25%；再取供试品溶液20μl注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍；供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，量取各杂质峰面积的和，不得大于总峰面积的1.0%。

4）干燥失重

取本品适量，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过3.0%（中国药典1995年版二部附录ⅧL）。

5）炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（中国药典1995年版二部附录ⅧN），遗留残渣不得过0.1%。重金属取炽灼残渣项下的残渣，依法检查（中国药典1995年版二部附录ⅧH第二法），含重金属不得过百万分之十。

6）含量测定

照高效液相色谱法（中国药典1995年版二部附录ⅤD）测定。

7）色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-磷酸盐缓冲液（称取磷酸二氢钾6.7g，加磷酸2.8ml，加水稀释至1000ml）-0.5mol/L四丁基溴化铵溶液（15∶85∶4）为流动相；检测波长288nm，理论板数按天门冬氨酸洛美沙星峰计算应不低于1500。天门冬氨酸洛美沙星峰和内标物质峰的分离度应符合要求。

8）内标溶液的制备

取吡哌酸对照品，加2%磷酸溶液适量，加热使溶解，加水制成每1ml中含0.5mg的溶液，即得。

9）测定法

取天门冬氨酸洛美沙星对照品约40mg，精密称定，置100ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀；精密量取此溶液与内标溶液各5ml置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀；取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取本品约40mg，精密称定，置100ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀；同法测定，按内标法以峰面积计算，即得。

主要参考资料

[1] 天门冬氨酸洛美沙星与利巴韦林注射液配伍的稳定性

[2] 天门冬氨酸洛美沙星注射液说明书

[3] 天门冬氨酸洛美沙星标准