石蒜碱内铵盐的相关研究

背景及概述^[1-2]

石蒜是多年生草本植物，叶条形或带形，花红色，有的白色，地下鳞茎肥厚。根、鳞茎可入药。石蒜科植物水仙的地下鳞茎，早在《本草纲目》中就有记载，用于治疗痈肿、疗疮和恶核等疾病。水仙含有多种生物碱，其中以石蒜碱含量为最多.在生产治疗小儿麻痹症药物加蓝他敏过程中，石蒜碱是一个数量很大的副产物，迄今尚未加以利用。资料中曾报道石蒜碱对体外培养的人白血病细胞有抑制作用，对动物肿瘤也有一定疗效。

相关研究^[3-4]

石蒜碱内铵盐是一种有效的抗癌物质，有研究以荧光激活细胞分类器方法证明，它在治疗剂量40mg/kg时能使G₁期细胞百分比下降，G₂+M期细胞明显上升，对G₂期细胞向G₁期的过渡有阻滞作用。在给药后8～72h使癌细胞有丝分裂指数明显下降。至第6d趋向恢复。此药对早期和中期细胞分裂象的抑制作用较强，尤其在用药后8h为最显著，对晚期、末期的作用不明显。

此外，石蒜碱内铵盐和细小病毒H-1对胃癌细胞具有杀伤作用。体外三种胃癌细胞株的染料排斥试验及~3H—胸腺嘧啶掺入试验均证实石蒜碱内铵盐(AT-1840)及细小病毒H-1(PVH-1)对胃癌细胞具有直接杀伤作用，药物浓度与杀伤强度呈正比，最低有效浓度分别为0.1μg/孔和1×10~4/孔。流式细胞仪检测证实AT-2840作用于G2/M增殖期胃癌细胞。PVH-1作用于S期胃癌细胞。PVH-1感染肿瘤细胞后即掺入细胞核内增殖，细胞膜绒毛变性、丢失，其后细胞肿胀、崩解。两药最低有效剂量联用，对胃癌细胞杀伤作用起协同增强效应，抗肿瘤作用可超过任一单独应用剂量时的作用强度。AT-1840使实体瘤重量明显减少，PVH-1和AT-1840明显延长带胃癌裸小鼠(腹水型及实体型)的生存期。本研究首次证实AT-1840和PVH-1均为低浓度有效的胃癌细胞直接杀伤因子，且具有协同增强作用。

主要参考资料

[1] 汉语倒排词典

[2] 新的抗肿瘤物质-石蒜碱内按盐

[3] 石蒜碱内铵盐对小鼠艾氏腹水癌细胞周期及核分裂的影响

[4] 石蒜碱内铵盐和细小病毒H-1对胃癌细胞杀伤作用的实验研究