麻醉椒苦素的应用

背景及概述^[1][2]

麻醉椒苦素具有诱导细胞色素亚酶 CYP1A1 活性的作用，能够影响以 CYP1A1 作为代谢酶的药物利用；还是 1个低毒性的 NF-κB 抑制剂，对肿瘤、 艾滋病、哮喘、糖尿病、关节炎等多种与NF-κB 调控异常相关的疾病的防治具有潜在疗效。卡瓦胡椒( Piper methysticum Forst) 是胡椒科多年生直立灌木类药用植物，分布于南太平洋岛国。卡瓦制剂在欧洲和美国用作抗抑郁药和镇静剂。卡瓦的主要药效成分是多种卡瓦内酯化合物，具有抗焦虑和抑郁、镇静催眠、 局部麻醉、 抗惊厥等多种药理作用。已发现其中的多种卡瓦内酯类化合物，如麻醉椒苦素、 醉椒素、二氢麻醉椒苦素、二氢醉椒素、麻醉椒素和去甲氧基麻醉椒素均具有 P-糖蛋白抑制活性。

药代研究^[1]

付洪瑜等人建立了大鼠血浆中卡瓦内酯麻醉椒苦素的液相色谱质谱联用定量分析方法，并用于大鼠体内药物动力学研究。方法:采用Waters Symmetry Shield C8(3.0 mm×150 mm,5.0μm)色谱柱，流动相为乙腈-0.2%甲酸溶液(60∶40,v/v)。三重四极杆质谱仪进行多反应监测(MRM)模式，电喷雾离子源(ESI)正离子检测。生物样品预处理采用乙酸乙酯液-液萃取，考察了麻醉椒苦素灌胃给药后，大鼠体内药物动力学特征。结果：在大鼠血浆中麻醉椒苦素浓度与峰面积比呈良好线性关系(r=0.9998)，线性范围为10～20000μg·L^-1，定量下限为10μg·L^-1，样品分析时间为5.5 min。日内、日间精密度(RSD)均小于5.3%，准确度在±10.3%之内。SD大鼠灌胃给药麻醉椒苦素120 mg·kg^-1后，平均血药峰浓度为8.92 mg·L^-1,血药浓度达峰时间平均为4.00 h。结论:所建立的HPLC-MS/MS定量分析方法特异、快速、灵敏，可用于麻醉椒苦素临床前药物动力学研究。

应用^[2]

CN201610372178.8提供一种使用麻醉椒苦素植保剂的膜下滴灌方法，包括：混合。混合步骤中使用植保剂；植保剂包括有机酸、氮磷钾复合肥、中量元素肥、微量元素肥、刺五加提取物、三唑酮、东北贯众素、核酸、肉桂醛、激活素、纤维素酶、吲哚丁酸钾、硫酸亚铁、黄腐酸、胶糖、麻醉椒苦素。本发明还提供一种使用麻醉椒苦素植保剂的膜下滴灌方法在盐碱地中种植构树的应用。本发明的膜下滴灌方法用水量少；对植物常见害虫防治效果好；对植物常见害虫防治效果佳；提高了植物对常见病害抵抗能力；提高了植物叶的蛋白质、氨基酸的含量，经加工后植物叶可用于生产全价畜禽饲料，易消化，促进畜禽生长；植物树皮可做造纸原料，其韧皮纤维、木纤维含量明显提高。

CN201310350035.3公开了麻醉椒苦素在体外作为组氨酸激酶VicK抑制剂或者在制备组氨酸激酶VicK抑制剂中的应用，对体内对肺炎链球菌及临床耐青霉素肺炎链球菌均有一定的抗菌作用，此外，该药物与青霉素联合作用对肺炎链球菌有很好的抗菌作用，并对金黄色葡萄球菌有明显的抑菌作用。

主要参考资料

[1]付洪瑜,杨建香,邱声祥,吴惠勤,黄晓兰,胡英杰.HPLC-MS/MS法测定大鼠血浆中麻醉椒苦素的浓度及其药动学研究[J].药物分析杂志,2013,33(09):1480-1485.

[2] CN201610372178.8一种使用麻醉椒苦素植保剂的膜下滴灌方法及其在盐碱地中种植构树的应用

[3] CN201310350035.3麻醉椒苦素的应用