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纺锤菌素的药理研究

发布日期:2019/5/23 11:03:48

概述[1][2]

纺锤菌素,又叫纺锤霉素,netropsin。纺锤菌素( netropsin)能选择性地与 B 型 DNA小沟中的 A-T 碱基对结合。已有文献报道 netropsin可与 HMGA1 竞争 DNA 上富含 AT 碱基区域的结合位点,从而延长内毒素血症小鼠的生存时间。最近有报道netropsin 可以通过 HMGA2 抑制胶质瘤细胞的侵袭转移,netropsin可以通过抑制胃癌细胞的 EMT降低胃癌细胞侵袭转移能力。Netropsin能抑制细胞的有丝分裂,有较大的生物毒性。

药理研究[1]

查郎等人探讨了纺锤菌素(netropsin)对胃癌细胞侵袭和转移能力的影响及其分子机制。方法:用Transwell检测胃癌细胞侵袭和转移能力,用Western blot检测EMT相关标志物E-cadherin和vimentin表达,用免疫荧光检测β-catenin的细胞定位,验证netropsin作用前后Wnt/β-catenin信号通路活性。结果:Netropsin浓度25μmol/L时对MKN28细胞增殖有抑制作用,netropsin可以降低上皮标志物E-cadherin的表达,上调间质标志物vimentin的表达;netropsin可以通过抑制胃癌细胞的EMT,降低胃癌细胞侵袭和转移能力(P<0.05),同时可阻止β-catenin进入细胞核。结论:Netropsin可以通过与HMGA2竞争结合转录因子结合位点抑制Wnt/β-catenin信号通路,降低胃癌细胞EMT的发生,从而抑制胃癌细胞侵袭能力。图 4-25 μmol /L 浓度 netropsin 能抑制 MKN28-A2 细胞中 β-catenin 进入细胞核内。

应用[2]

CN201610522362.6报道了用纺锤菌素对蒙金一号金银花增产种植方法,涉及金银花种植技术领域,其特征在于:每年春季3—4月份,在金银花嫩枝抽生旺长期,现蕾前,用15%多效唑可湿性粉剂、甘草酸二铵、硼酸氧化锌和纺锤菌素800倍液,对金银花枝叶进行均匀药品喷施,其中效唑可湿性粉剂、甘草酸二铵、硼酸氧化锌和纺锤菌素添加比例为5:4:1:0.5。本发明延缓植物生长,抑制茎杆伸长,促进植物分蘖,增加植物抗逆性能,而且增加花蕾的数量和体积,花蕾不容易掉落。

主要参考资料

[1] 查郎,彭旭东,王子卫.纺锤菌素抑制胃癌细胞的侵袭和转移[J].基础医学与临床,2017,37(05):643-647.

[2] CN201610522362.6蒙金一号金银花增产种植方法