一亚油酸甘油酯在药物中的应用

甘油酯是药物制剂中常用的一类辅料。亚油酸甘油酯是为单、双、三亚油酸甘油酯的混合物，以一亚油酸甘油酯为主，含少量的单油酸甘油酯，同时还有不定数量的二酯和三酯。在过去几十年，一亚油酸甘油酯得到广泛应用，比如药物输送、乳化稳定和蛋白质结晶等领域。一亚油酸甘油酯有多种分子结构，比如，层状、管状、球状和更复杂的结构，这些结构被定义为不同的相位。不同相位的一亚油酸甘油酯具有不同的应用价值。

应用

1、积雪草苷纳米乳的制备：精密称取处方量的单亚油酸甘油酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油和二乙二醇单乙醚(5:15:26.3)置于西林瓶中,于37 C水浴,700r・min^-1磁力混合,并精密称取ASI原料药，同上法混匀(ASI和辅料比例为1:50)，作为含ASI内相。缓慢滴加处方量的纯化水(53.7%,w_水:w_总)，磁力搅拌50min，即得ASI-NEs。

前期研究表明，由于一亚油酸甘油酯黏度较高，制备ASI-NEs时含量越多，制备越困难，且越不稳定，因此确定油相用量为5%。根据各相形成纳米乳的用量范围确定表面活性剂和助表面活性剂的用量，从而筛选最佳处方。为纳米乳载体的进一步应用奠定了基础[1]。

2、制备马来酸阿塞那平微乳凝胶剂(ASPM-Emulgel)，并通过鼻腔给药评价其脑靶向性。根据平衡溶解度和相容性结果，选择一亚油酸甘油酯、吐温80和二乙二醇单乙基醚分别作为ASPM-Emul的油相、乳化剂和助乳化剂，配比为4:4:2；ASPM-Emul为淡蓝色半透明状微乳液，粒径为(73.6±7.4)nm，在透射电镜下可观察到微乳呈规则球形，均匀分散；体外释放及渗透结果显示，ASPM-Emul的释药速率较快，ASPM-Emulgel释药速率持续平缓，但两者在羊鼻黏膜中的渗透率基本一致；ASPM-Emul和ASPM-Emulgel对蟾蜍鼻腔纤毛无明显毒性；与尾静脉ASPM组相比，ASPM-Emul和ASPM-Emulgel经鼻腔给药后在大脑中的药物含量显著增高，均表现出明显的脑靶向性，且ASPM-Emulgel的脑靶向效率更高。因此，将ASPM制备成微乳凝胶剂，经鼻腔给药后可以显著提高药物的脑靶向性，有望提高马来酸阿塞那平的临床治疗效果[2]。

参考文献

[1]彭倩,李京洋,李慧敏,等. 积雪草苷纳米乳的制备与质量评价[J]. 中国新药杂志,2019,28(10):1276-1280.

[2]张水杰,童晓云,曾媛,等. 马来酸阿塞那平微乳凝胶剂的制备及经鼻入脑的靶向性研究[J]. 中国药师,2024,27(2):199-208. DOI:10.12173/j.issn.1008-049X.202312091.