沃氏物的主要应用

简述

沃氏物是16α,17α-环氧黄体酮的简称，英文名为Methoxydienone，分子式是C₂₀H₂₈O₂，分子量则为300.4351，常温常压下表现为性状为白色至类白色粉末‌。沃氏物作为一种重要的激素类药物中间体，广泛应用于激素类药物的合成，是氢化可的松等甾体激素类药物的重要原料[1]。甾体类药物是医药行业中产量仅次于抗生素的第二大类药物。甾体激素药物生产中，甾体母核的多个基团需要进行修饰，甾体微生物C11α-羟基化反应是重要的甾体转化反应之一，沃氏物便是参与该过程的重要中间体[2]。

应用

在药物合成领域中，沃氏物可用于女性紧急避孕激素类药物左炔诺孕酮的合成，具体合成工艺如下：采用沃氏物为原料，与炔基锂氨络合物发生反应，生成炔化物，再将炔化物水解得到左炔诺孕酮。该合成过程工艺条件简单，工业化生产条件易于控制，反应进行速度快，生产成本低，提高了收率，进一步保证了产品质量。该合成工艺解决了现有生产工艺中乙炔气在四氢呋喃中的溶解度有限，导致大量乙炔气体浪费，且乙炔气与氢氧化钾反应生成水，影响反应进程，无法满足左炔诺孕酮工业化生产需求的问题[3]。

另外，医药中间体合成技术领域公开了一种霉菌氧化物的提取工艺。该工艺主要过程如下：将霉菌氧化物，沃氏物以及菌丝体的混合物与甲苯和氯仿的混合液混合；然后升温充分溶解，之后固液分离，滤液进行精制浓缩，二次固液分离；在分离的固形物中再次加入甲苯和氯仿的混合液；重复上述升温充分溶解，固液分离，滤液精制浓缩以及二次固液分离的操作，分离后的滤饼即为霉菌氧化物精品。本发明霉菌氧化物的提取工艺流程简洁，设备需求少，生产成本低，对环境污染少[4]。

参考文献

[1]徐银.生物转化沃氏物的菌种选育及其转化工艺的优化[D].浙江工业大学,2009.

[2]佚名.黑根霉催化甾体Cα-羟基化反应的研究[J].  2007.

[3]蔡东伟,吴喜英.一种沃氏物合成左炔诺孕酮的工艺.2011.

[4]曹俊华.一种霉菌氧化物的提取工艺:CN201310326012.9[P].CN103396469A.