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泛硫乙胺的应用

发布日期:2020/3/8 10:41:17

背景及概述[1-2]

泛硫乙胺又名潘特生,是由其英文Pantethine的音译而来,是泛酸的酰胺形式化合物,可以看成泛酰巯基乙胺较稳定的二硫聚合物,是组成辅酶A的重要前体物质,同时还是乳酸杆菌的生长因子结构中的一个重要组成部分,其天然存在形式为D(+)一构型,是维生素B5的更有效形式。其是一种无色至淡黄色的、具有微弱气味的澄清、粘稠状液体,泛硫乙胺作为辅酶A的前驱物质lll,主要用于医药工业和食品膳食剂的生产,其功能主要能改善生物体内蛋白质代谢异常,使过氧化脂质的形成及血小板聚焦得到抑制,防止血管壁沉积胆固醇。

药性[3]

辅酶A的组成部分,增加脂蛋白的活性,加速肝脏清除LDL和VLDL,阻止胆固醇沉积于血管壁上形成粥样斑块;加速脂肪酸的氧化,减少胆固醇合成的来源,使胆固醇合成减少;抗氧化,抑制氧自由基对细胞膜的破坏,减少和防止氧化脂质的形成,保护细胞膜功能;抑制血小板聚集,抗血栓形成。临床作为基础降血脂药应用,以降低血浆总胆固醇、甘油三酯、LDL、VLDL,升高HDL。其降脂作用温和、持久、副作用小,可与其他降脂药物合用,延迟动脉粥样硬化的发展;预防血栓的形成与辅助溶栓。总的作用是预防心、脑血管阻塞性疾病的发生和发展。也可作为泛酸缺乏、代谢障碍有关疾病的辅助治疗,如氨基糖苷类药物引起的副作用、急慢性湿疹、甲亢等。

应用[1]

最早研究泛硫乙胺的国家为日本,于1966年成功开发泛硫乙胺原料,并于1967年制成药品制剂上市应用于临床,至今已有近50年的使用历史。日本制药株式会社对泛硫乙胺有非常深入地研究,并申请了多项专利。

1)在医药临床中的应用

泛硫乙胺作为辅酶A的重要前体物质,具有诸多的生化功能,在医药应用方面,泛硫乙胺作为降血脂药,能降低血清中总胆固醇、低密度脂蛋白(LDL)胆固醇、甘油三脂的浓度,以及增高高密度脂蛋白(HDL)胆固醇浓度;作为肠蠕动促进剂,用于治疗迟缓性便秘及术后肠道麻痹;作为皮肤抗炎剂。在临床应用方面,国外只对泛硫乙胺的降血脂作用的应用有比较多的临床研究,日本将泛硫乙胺以单方制剂作为高血脂药和以复方制剂作为营养保健药,应用于临床40多年,降血脂效果得到认可。

2)在保健食品中的应用

过去,因国外发达国家物质生活水平高和自古以来的饮食文化,喜好高脂肪食品,高血脂症人群占相对比例较高;所以,现在国外营养学观念提倡除了改善饮食结构,还倡导利用保健食品促进和保持健康并降低发病危害;因泛硫乙胺具有的特殊生化功能,所以它作为能够预防和降低心脑血管疾病的保健食品应运而生。在美国,对泛硫乙胺作为膳食补充剂的应用研究非常活跃,市场上出现了大量的泛硫乙胺膳食补充剂,剂型大多为软胶囊,也有少量为含片,剂量一般为600mg/d。

制备[1]

在泛硫乙胺的合成中,关键的反应步骤是泛酸中的羧基和胱胺中的氨基形成酰胺基的反应。它和蛋白质合成中肽键的生成类似,所以泛硫乙胺的合成主要是模拟肽的合成方法。到目前为止它的合成途径主要有以下3种:种途径是直接用泛酸或泛酸钙和胱胺或胱胺盐反应,生产酰胺键来合成;第二种途径是先将泛酸上的二个羟基保护起来,然后再进行泛酸上的羧基和胱胺上的氨基生成酰

胺键的反应和脱保护基的反应;第三种途径是通过重要中间体:2一(2一D一泛解酰胺乙基)一2一噻唑啉来合成。由于种合成途径简单,目前普遍被采用,具体合成路线如下:

上世纪60年代,已开发并工业化生产泛硫乙胺,于1967年制成泛硫乙胺各种制剂等药品上市。此后,陆续有西班牙、意大利澳大利亚的制药企业从日本制药公司购买泛硫乙胺作为原料药,加工成制剂投入市场。近几年来,随着泛硫乙胺缩合工艺改进和泛硫乙胺分离纯化技术的不断深入研究,国内已经能生产出高收率、高纯度的泛硫乙胺原料药。国内外生产泛硫乙胺原料药的企业主要有日本制药公司、日本相互药工、意大利CosmaSpA、浙江杭州鑫富药业股份有限公司;生产泛硫乙胺制剂的生产厂家主要有日本制药公司、美国Coen-zymeATechnoloyiesIns。泛硫乙胺的国际市场总需求量为1020t/a以上,生产企业产品质量指标遵循各自的企业标准或日本药典质量标准规格。

主要参考资料

[1] 泛硫乙胺的生产及应用

[2] 泛硫乙胺临床应用进展

[3] 新全实用药物手册

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