N,N-二甲基苯乙胺盐酸盐的有关研究

简述

N,N-二甲基苯乙胺盐酸盐（N,N-diMethyl-2-phenylethylaMine hydrochloride）也称AF2975，常温常压下表现为白色粉末，是苯乙胺盐酸盐的一种。在苯乙胺盐酸盐众多衍生物中，3,4-二取代基-β-苯乙胺盐酸盐类化合物是四氢异喹啉类化合物合成过程中的重要中间体[1]。手性苯乙胺盐酸盐是常见的有机配体，其螯合氯化钴得到的配合物实验表明在苯甲醛的亨利反应中显示了较好的催化性能[2]。本篇我们介绍的N,N-二甲基苯乙胺盐酸盐则是一种泪液兴奋剂[3]。

有关研究

为了开发一种长期局部活性的泪液兴奋剂，以新西兰白兔为实验材料，反复向白化兔眼中滴注N,N-二甲基苯乙胺盐酸盐（AF2975），观察其是否产生了耐受性。具体地，向新西兰白兔每天两次（上午9点和下午4:30）滴用AF2975（0.15%），持续10天。右眼接受药物溶液（50微升），左眼接受等体积的空白载体。在给药前和第一次和最后一次给药结束时（给药后10分钟和60分钟），使用放置在每只眼睛下眼睑下的Schirmer泪液测试条测量蛋白质分泌5分钟。这些测试条吸收了从中提取蛋白质的眼泪，与基线值相比，用N,N-二甲基苯乙胺盐酸盐治疗的眼睛显示出统计学上显著的蛋白质释放增加%，对照组的眼睛则没有显示出比基线有统计学意义的增加。第一次和最后一次给药后蛋白质分泌率与基线相比的百分比变化比较显示，给药后10分钟和60分钟，治疗组或对照组的眼睛没有显著差异。这些结果表明，在兔眼每天两次给药10天后，局部施用N,N-二甲基苯乙胺盐酸盐（0.15%）的蛋白质分泌不会产生耐受性[3]。

通过上述研究可知，N,N-二甲基苯乙胺盐酸盐在兔眼中滴注后刺激泪液蛋白的释放。在此基础上，研究人员针对干眼症志愿者展开新研究，药物治疗眼睛的泪液提取物显示，表面张力在统计学上显著降低，体外BUT增加。从药物治疗的眼睛中提取的提取物也显示出蛋白质含量和泪液脂质运载蛋白在统计学上显著增加。结果表明，N,N-二甲基苯乙胺盐酸盐可能能够通过增加人类眼泪中蛋白质的浓度来稳定泪膜[4]。

参考文献

[1]冯德日,韩翰,刑辉,等.3,4-二取代基-β-苯乙胺盐酸盐类化合物的合成[J].科学技术与工程,2014,14(21):1-4.

[2]罗梅.一种手性(S)-苯乙胺盐酸盐氯化钴配合物晶体.2016.

[3]S Shirolkar,R D Schoenwald,C F Barfknecht,Determination of tolerance to tear protein release following a twice a day topical application of N,N-dimethyl-2-phenylethylamine HCl.DOI:10.1089/jop.1995.11.41.

[4] Schoenwald R D , Vidvauns S , Wurster D E ,et al.Tear film stability of protein extracts from dry eye patients administered a sigma agonist.[J].Journal of Ocular Pharmacology & Therapeutics the Official Journal of the Association for Ocular Pharmacology & Therapeutics, 1997, 13(2):151-61.DOI:10.1089/jop.1997.13.151.