卤贝他索丙酸酯的特性与生物活性

卤贝他索丙酸酯是一种6α-氟皮质甾类化合物，英文名为Halobetasol propionate，常温常压下为白色至类白色固体粉末，具有特殊的生理活性和较好的化学稳定性，它不溶于水和低极性的醚类有机溶剂但是可溶于醇类有机溶剂。卤贝他索丙酸酯是一种局部治疗药物，用于成人患者斑块型银屑病的治疗，可用于缓解对皮质激素敏感的皮肤炎性和瘙痒病症。

图1 卤贝他索丙酸酯的性状图

特性

两种当前最新的高效效皮质类固醇外用药，甲基强的松龙醋丙酸酯与卤贝他索丙酸酯。这两种新产品各具特色，甲基强的松龙醋丙酸醋的结构上无卤族基团，而C17,21位有二酯侧链加上C9a位有一甲基，其抗炎活性强而副作用小是其特色，卤贝他索丙酸酯是有3个卤族基团的超强外用皮质类固醇，除了强抗炎作用外,还有明显的抗增生作用。[1]

制备方法

卤贝他索丙酸酯可通过两步化学反应制备得到，有研究报道了其合成方法：6α，9-二氟-11β，17，21-三羟基-16β-孕(甾)-1，4-二烯-3，20-二酮-17丙酸酯(Ⅰ)和甲磺酰氯，在吡啶中于5℃反应21h，得到中间体化合物(Ⅱ)。中间体化合物(Ⅱ)在二甲基甲酰胺中，和氯化锂于100℃下反应，即可得到卤贝他索丙酸酯。

生物活性

卤贝他索丙酸酯是一种皮肤外用使用合成类固醇，具有抗炎，止痒和收缩血管的作用。Bryhali(卤倍他索丙酸酯,0.01%)乳液已获得美国FDA临时批准，用于成人患者斑块型银屑病的治疗，局部类固醇是治疗银屑病的最常用药物，但长期使用受到限制，因为存在表皮萎缩等不良事件风险。

使用说明

美国FDA批准卤贝他索丙酸酯乳液，用于斑块型银屑病成人患者的治疗，该药是一种局部外用药物，每日涂抹患处一次。卤贝他索丙酸酯乳液是第一个也是唯一一个将卤倍他索丙酸酯和他扎罗汀独特组合融入一个配方的局部乳液，在为期一年的安全性研究中，患者连续使用了Duobrii长达24周，并且在需要时可以使用长达52周。

参考文献

[1] 靳培英.两种新型强效外用皮质类固醇制剂的药理及临床应用[J].国外医学:皮肤性病学分册, 1994.