2-肼基嘧啶的应用

背景及概述^[1]

2-肼基嘧啶可用作医药合成中间体。如果吸入2-肼基嘧啶，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医；如果眼晴接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果食入，立即漱口，禁止催吐，应立即就医。

结构

制备^[1]

2-肼基嘧啶的制备如下：将2-氯嘧啶（0.70g，6.11mmol）的吡啶（15mL）和无水肼（2.5mL）溶液在环境温度下搅拌5分钟，再加入吡啶（8mL）。将反应混合物在环境温度下搅拌1.5小时并真空浓缩。将残余物悬浮在水（4mL）中，通过抽滤收集所得固体并风干。得到2-肼基嘧啶，为无色固体，25％收率（0.171g）。

应用

2-肼基嘧啶可用作医药合成中间体。如制备如下化合物：

向2-肼基嘧啶（0.22g，1.31mmol）的冰醋酸（15mL）溶液中加入3-氧代-2-苯基丁酸乙酯（0.25mL，1.31mmol），加热反应混合物回流1小时。将反应混合物冷却至环境温度，在此期间沉淀沉淀物。通过抽滤收集固体，用乙酸乙酯（10mL）洗涤，空气干燥并在高真空下干燥，将粗产物进行柱层析，用25％至50％乙酸乙酯的己烷溶液洗脱，然后用5％至8％甲醇的乙酸乙酯溶液洗脱，3-甲基-4-苯基-1-（嘧啶-2-基）-1得到H-吡唑-5-醇，为无色固体，24％收率：mp114-115℃（己烷/乙酸乙酯）。

主要参考资料

[1] WO2008121861 PYRAZOLEANDPYRROLECOMPOUNDSUSEFULINTREATINGIRONDISORDERS