具有多种药理活性的芍药内酯苷

发布日期:2024/11/29 9:35:31

研究背景

芍药内酯苷(Albiflorin)又名白芍苷，是毛莨科(Ranunculaceae)植物芍药(Paeonialacti flora Pall.)或赤芍(Paeoniaveitchii Lynch.)的干燥根提取物，属于单萜类化合物。有研究证明，芍药内酯苷具有镇痛、镇静、抗惊厥作用，调节免疫力，舒张平滑肌，抗炎等作用，此外其还有杀灭病原微生物和保护肝脏的作用。近年来最新研究还发现，芍药内酯苷具有抗抑郁作用，可促进睡眠、保护脑神经，其药理活性甚至超过了中药白芍中的主要成分芍药苷。此外，芍药内酯苷的抗震颤疗效显著，见效快，毒副作用小，是一种安全，高效，稳定，制备工艺简单的治疗帕金森症药物，适于工业化生产，易于推广，为预防和治疗帕金森症提供了一种新的药物来源。综上，芍药内酯苷具有良好的开发前景[1-3]。

芍药内酯苷.jpg

制备方法

天然产物提取及深加工领域报道了一种利用动态轴向压缩色谱制备高纯度芍药内酯苷的方法。将通过SPE柱富集获得芍药内酯苷粗品经浓度为1wt%-99wt%的有机溶液溶解并配制成固含量1mg/mL-1g/mL的溶液，使用动态轴向压缩色谱制备系统，在有机溶液条件下分离纯化，浓缩，得到99%以上的高纯度芍药内酯苷。与传统工艺相比，动态轴向压缩色谱系统操作简单，生产周期短，过程可监测，重复性好，使用流动相均可回收使用，大大减少了传统提取方法过程中产生的工业废水，降低了后期废水处理成本，避免了传统提取后期重结晶纯化的需要，工艺绿色环保无毒无害。该方法能够制备得到纯度大于98%的芍药内酯苷，可用于工业化生产[4]。

含量测定

采用HPLC法可以建立HPLC对白芍总苷胶囊中芍药内酯苷，芍药苷和苯甲酰芍药苷的同时定量分析测定。具体地，色谱柱：Zorbax SB-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm)；流动相：A为乙腈，B为0.015%磷酸溶液，梯度洗脱程序为：0 min(8%A)，5 min(12%A)，20 min(20%A)，25 min(20%A)；35 min(45%A)，40 min(45%A)；检测波长：230 nm；柱温：30℃。结果，芍药内酯苷，芍药苷和苯甲酰芍药苷质量浓度与峰面积均呈良好的线性关系，平均回收率芍药内酯苷为96.99%，RSD为 0.56%；芍药苷为103.6%，RSD为0.77%；苯甲酰芍药苷为104.2%，RSD为1.35%(n=5)。上述方法分离度好，简便易行，具有良好的重现性，可用于白芍总苷胶囊中芍药内酯苷，芍药苷和苯甲酰芍药苷的同时测定[5]。

有关研究

为了研究白芍，赤芍及其有效成分芍药苷，芍药内酯苷对血虚小鼠的补血作用。采用综合放血法复制小鼠血虚模型，灌胃给予白芍水提物、赤芍水提物，检测小鼠外周血象，根据实验结果和白芍、赤芍水提物中芍药苷、芍药内酯苷的含量，进一步采用同一实验方法进行芍药苷，芍药内酯苷补血作用比较研究。

结果发现，造模第7天，2 g· kg-1白芍和2 g·kg-1赤芍对红细胞和血红蛋白升高作用明显(P<0.01)；造模第14天，2 g·kg-1白芍对红细胞和血红蛋白升高明显(P<0.01)，2g·kg-1赤芍作用不明显，同剂量组相比，红细胞数和血红蛋白含量差异不显著；造模第 7天，120 mg·kg-芍药苷，120 mg·kg-芍药内酯苷对小鼠红细胞和血红蛋白升高作用明显(P<0.01)，60 mg·kg-1芍药内酯苷，30 mg·kg-1芍药内酯苷对红细胞和血红蛋白有提升作用(P<0.05)；造模第14天，120 mg· kg-1芍药苷，芍药内酯苷对红细胞，血红蛋白有较好的提升作用，与同剂量组的芍药苷相比，120，30 mg· kg-1芍药内酯苷的红细胞数升高明显，差异显著(P <0.05)；30 mg·kg-1芍药内酯苷组的血红蛋白含量明显升高，差异显著(P<0.05)。

也就是说，白芍的补血作用略优于赤芍；芍药内酯苷具有补血作用且补血作用优于芍药苷；白芍有较强的补血作用可能与白芍中含有的芍药内酯苷有关[6]。