头孢噻肟酸药理特性及应用领域

背景及概述

头孢噻肟酸是一种第三代头孢菌素抗生素，具有强效活性，特别对肠杆菌有很强的作用。它可用于治疗敏感菌引起的呼吸系统感染、泌尿系统感染、胆道及肠道感染、皮肤及软组织感染、烧伤和骨关节感染等。该药物对革兰阴性菌的作用明显优于第一代和第二代头孢菌素。

图1 头孢噻肟酸性状图

适应症

头孢噻肟酸属于半合成肟型头孢菌素，适用于下呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道及肠道感染、皮肤及软组织感染、烧伤和骨关节感染等。研究表明，与左氧氟沙星相比，头孢噻肟酸在治疗获得性下呼吸道感染方面的疗效、细菌清除率和安全性无显著差异。

生物实验

在小鼠模型中，头孢噻肟酸与环丙沙星联合应用比单独使用头孢噻肟酸更有效地清除创伤弧菌。实验结果显示，头孢噻肟酸加环丙沙星组小鼠肝脏中的活菌数明显低于单用头孢噻肟酸组[1]。

在医药领域的应用

头孢噻肟酸是头孢噻肟钠的主要原料，可用于治疗下呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、腹腔感染、骨、关节、皮肤及软组织感染、手术感染的预防、耳鼻喉科感染等。头孢类药物是一种常用的消炎药物，对许多细菌具有强烈的敏感性，且副作用较少。

制备

先将二氯甲烷、乙醇、纯化水和异丙醇混合，再依次加入7-ACA、AE-活性酯和抗氧剂溶解，得到混合液；于2～3h内向混合液中滴加三乙胺进行反应，采用HPLC检测7-ACA残留量<1%时，视为反应完全；加质量浓度为1%～5%的碳酸氢钠水溶液进行萃取，水相经减压抽滤后，加丙酮混合，在温度为10～15℃下，滴加质量浓度为10%～25%的盐酸至pH值为2.5～3.0，养晶1～3h；经离心、甩干、淋洗、再甩干后干燥即得头孢噻肟酸。

参考文献

[1]李建国,陈瑞,吕志强,等.左氧氟沙星与头孢噻肟治疗下呼吸道感染的疗效比较[J].中华医院感染学杂志, 2004, 14(3):3.