佛手苷内酯的功效作用与提取方法

佛手柑内酯为为白色带丝光的针状结晶，熔点188-190℃。易溶于氯仿，微溶于苯、醋酸乙酯和乙醇，不溶于水。有升华性。紫外光灯下反射蓝色荧光。

功效作用

佛手柑内酯对皮肤有光学活性，作用仅次于8-甲氧基补骨脂素。有杀灭软体动物作用，主要用于杀灭钉螺。有一定对抗肝素的抗凝血作用和止血作用。对兔有一过性降血压作用。还有抗微生物活性。具有抗炎、镇痛的药理作用。

相关研究

将TCP（磷酸三钙）磨损颗粒与小鼠骨细胞MLO-Y4细胞共孵育48 h建立骨细胞体外损伤模型，随机分为正常对照(Control)组、TCP磨损颗粒(TCP,0.1 mg/ml)组、佛手苷内酯(1 μmol/L)组、佛手苷内酯(5 μmol/L)组和佛手苷内酯(20 μmol/L)组。MTT法和Calcein-AM染色检测各组骨细胞活性和形态改变;Hoechst 33342染色和流式细胞术分析各组骨细胞凋亡情况；实时荧光定量PCR检测各组骨细胞特征蛋白牙本质基质蛋白-1(DMP-1)、骨硬化蛋白(SOST)、成纤维细胞生长因子23(FGF23)的mRNA水平;Western blot法检测各组骨细胞中内质网应激标志蛋白葡萄糖调节蛋白78(GRP78)、蛋白激酶R样内质网激酶(PERK)、磷酸化PERK(p-PERK)、真核细胞翻译起始因子2α (eIF2α)、磷酸化eIF2α(p-eIF2α)、活性转录因子(ATF4)和 C/EBP 同源蛋白(CHOP)等的表达及caspase-3的活化变化。结果：与Control组比较,TCP组骨细胞的活性和DMP-1的mRNA水平显著降低(P＜0.05)，骨细胞凋亡率及SOST、FGF23的mRNA水平显著增加(P＜0.05),GRP78、ATF4和CHOP等蛋白质表达、p-PERK/PERK值和p-eIF2α/eIF2α值显著升高;与TCP组比较,佛手苷内酯组骨细胞损伤明显减轻，骨细胞凋亡率显著减少(P＜ 0.05)，GRP78、ATF4和CHOP等蛋白质表达、p-PERK/PERK值和p-eIF2α/PERK值也明显下降(P＜0.05)。

结论：佛手苷内酯可明显抑制TCP磨损颗粒所致的骨细胞损伤，其机制可能与减弱TCP磨损颗粒诱导的内质网应激反应及PERK通路的活化密切相关。

提取方法

一种从独活中提取佛手柑内酯的方法，其特征在于包括以下几个步骤：

①回流提取：将独活粉碎为60～100目，用乙醇回流提取，过滤，得提取液；

②脱色：上述洗脱液中加入活性炭，搅拌脱色1.5～2小时，得脱色液；

③硅胶柱层析：将上述脱色液减泵入预处理过的硅胶中压柱，用9～4∶1的石油醚/乙酸乙酯混合液洗脱，合并佛手柑内酯洗脱液；

④结晶：上述洗脱液减压浓缩后用适量甲醇在40～50℃热溶，静置析出佛手柑内酯，滤出佛手柑内酯，重复2～4次，阴干，即得。

参考文献

CN101805347A