苄脒盐酸盐的主要用途

概述

苄脒盐酸盐又名苯甲脒盐酸盐，是一种性状为白色至灰白色固体的有机化学物质，其分子式为C₇H₉ClN₂，分子量为156.61。苄脒盐酸盐是生化研究中常用的蛋白水解抑制剂，相对密度为1.09 g/cm³，熔沸点为86-88 ℃(lit.)，332.9℃ at 760 mmHg。

合成方法

化学合成领域公开了一种苄脒盐酸盐的合成方法。首先，苯甲腈和盐酸羟胺在缚酸剂以及相转移催化剂作用下进行加成反应得到苯脒肟，得到的苯脒肟先进行还原反应，之后酸化得到苄脒盐酸盐粗品，将得到的粗品在溶剂中加热溶解后加入活性炭脱色、过滤、干燥得纯品苄脒盐酸盐。该方法是一种操作简便、绿色环保、适合工业化生产的制备方法[1]。

应用

苄脒盐酸盐是有机合成中常见的合成原料，例如合成1,2,4-噻二唑衍生物。取苯乙酸类化合物与苄脒盐酸盐化合物按物质的量比为1～2:1溶于有机溶剂中，加入催化剂，氧化剂和碱性介质，在130～140℃下搅拌18～24h反应获得1,2,4-噻二唑衍生物。经冷却，萃取，干燥，减压蒸除溶剂，柱层析得到纯产物。应用上述合成噻二唑的方法优点如下：(1)反应条件较温和，产物选择性高，底物拓展范围广。(2)所使用的原料价格低廉，成本低，反应操作简单，安全方便[2]。

在超声波固相合成2,4,6-三苯基嘧啶衍生物的过程中，将混合均匀后的苄脒盐酸盐和取代查尔酮在超声波作用下反应40～50分钟即可完全反应，采用固相无溶剂一步反应法制得目标产物2,4,6-三苯基嘧啶衍生物。具体的实验过程无需传统的加热和回流操作，经分离提纯干燥后，收率高达87%。此外，该方法具有设备简单，反应速度快，易操作，无副产物，无溶剂无污染，易分离提纯等优点[3]。

此外，在空气条件下，将脒类化合物盐酸盐，一级醇，二级醇三组分混合，利用铜盐催化反应可以一锅法合成多取代嘧啶。与现有技术相比，上述方法具有以下优点：以苄脒盐酸盐，一级醇，二级醇为反应原料，原料廉价易得无污染。没有使用贵金属和其他有机氧化剂，而是利用廉价的商品化醋酸铜作为催化剂，空气为氧化剂，节约成本。合成方法效率高，使用范围广，底物适用性广[4]。

参考文献

[1]李光文,李剑平,倪国成.一种苯甲脒盐酸盐的合成方法:CN201710455032.4[P].CN107353230A.

[2]韩世清,刘雅菲,张育榕,等.一种合成1,2,4-噻二唑衍生物的方法:CN201911170692.3[P].CN111018807A.

[3]刘泽民,建方方,刘娥,等.一种用超声波固相合成2,4,6三苯基嘧啶衍生物的方法:CN201710772962.2[P].CN107325056A.

[4]张武,史田超,秦锋,等.一种铜盐催化合成多取代嘧啶的方法:CN201810262176.2[P].CN108409672B.