亮抑酶肽的存在形式与生物活性

亮抑酶肽，英文名为Leupeptin，常温常压下为白色至类白色固体粉末，在水中有一定的溶解性但是在低极性有机溶剂中溶解性较差。亮抑酶肽是一种可逆竞争性丝氨酸和含巯基蛋白酶抑制剂，可有效抑制纤溶酶、胰蛋白酶、蛋白酶K、激肽释放酶、木瓜蛋白酶、钙蛋白酶和组织蛋白酶B、H和L，但不可抑制胃蛋白酶、组织蛋白酶D和凝血酶，在生物化学基础研究领域中有一定的应用。

图1 亮抑酶肽的性状图

存在形式

亮抑酶肽在多种盐形式下均有效，其中半硫酸盐形式是商业化用途最广的一种形式，盐酸盐形式在分子生物学中应用相对较少。本品是半硫酸盐形式的亮抑酶肽，可配制成10 mM的储存液于4℃稳定保存1周，-20℃分装冻存稳定保存至少6个月。而工作液（10-100 μM）的稳定期仅有几个小时，中间使用时需将其暂时置于冰上保存数小时。

生物活性

亮抑酶肽可抑制丝氨酸和巯基蛋白酶如胰蛋白酶、纤溶酶、蛋白酶 K、激肽释放酶、木瓜蛋白酶、凝血酶以及组织蛋白酶 A 和 B。亮抑酶肽以及其他蛋白酶抑制剂，如抗痛剂、胰凝乳蛋白酶抑制蛋白、抑肽酶抑制因子和磷酰胺对从组织或膜中分离的蛋白质具有保护作用。亮抑酶肽可通过透析从反应中清除。已有许多研究使用亮抑酶肽来预防因听觉过度刺激或耳毒性抗生素庆大霉素引起的听力损失。[1]

生物应用

作为抑制剂，亮抑酶肽可有效抑制组织蛋白酶B，H，L，和S，钙蛋白酶，胰蛋白酶，木瓜蛋白酶和血纤维蛋白溶酶、激肽释放酶等。还能抑制 Mpro (SARS-CoV-2 的主要蛋白酶)。具有抗炎活性。亮抑酶肽在生化实验中常用于从组织或其他样品分离蛋白时保护目的蛋白，并可通过透析去除掉。其有效工作浓度在10-100 μM。[1]

参考文献

[1] 初金鑫等.单环刺螠纤溶酶UFE-Ⅱ的分离纯化及其酶学性质[J].中国生物制品学杂志, 2010,23:4.