二肽-2的应用和合成

二肽-2的应用

二肽‑2在化妆品、护肤品里主要作用是保湿剂，抗氧化剂，风险系数为1，比较安全，可以放心使用，对于孕妇一般没有影响，且二肽‑2没有致痘性。眼袋形成的一个重要的原因是水肿，诱因主要是淋巴循环减弱和毛细血管的通透性增加。二肽‑2（Dipeptide‑2）又称为眼丽肽，其作用机理主要是通过抑制血管紧张素转换酶，增强眼部淋巴循环，促进水分排出，研究表明含0.003%的二肽‑2有效增加33%的水分排出，ACE酶抑制增加85%。适用于各类眼部护理、祛眼袋配方，在化妆品领域有这广泛的应用。^[1]

二肽‑2在化妆品中用作皮肤调理剂、保湿剂、抗氧化剂使用。该成分能改善眼部水肿，是有效的血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂，它们可以通过抑制血管紧张素Ｉ转换为血管紧张素II，从而改善血液循环。快速祛除眼袋，二肽‑2的排水功效在15天内就能达到减少眼袋的作用；在化妆品配方中加入如乳液，凝胶，血清等，从而达到祛除眼袋的理想效果；帮助预防、祛除眼袋同时能够紧致调节皮肤从而平滑皱纹。^[2]

二肽-2的合成

现有技术中，二肽-2一般采用生物合成的方法，Senoo采用重组的猪胸膜肺炎线杆菌(APP)血清1型4074株histagged蛋白连接酶，于37℃, pH=8的缓冲溶液中，将L-缬氨酸和L-色氨酸酶催化反应16小时获得二肽-2.G.M.Bobiev通过化学合成的方法，采用Cbz保护的缬氨酸，然后经双(五氟苯基)碳酸酯活化，再与色氨酸钠盐反应得到Cbz保护的二肽-2,最后经催化氢解得到二肽-2.已报道的方法存在成本较高或者反应条件较为苛刻，不宜大规模工业化生产。公布号为CN113929734A的中国发明专利申请公开了一种二肽-2的合成方法，其采用用苯酐保护L-缬氨酸首先得到邻苯二甲酰-L-缬氨酸，然后与氯化亚矾反应得到邻苯二甲酰-L-缬氨酰氯﹐再在缚酸剂作用下与N-羟基琥珀酰亚胺室温反应得到活化酯邻苯二甲酰-L-缬氨酰琥珀酰亚胺，又在碱作用下与L-色氨酸室温反应得到邻苯二甲酰-L-缬氨酰-L-色氨酸，最后脱保护得到二肽-2。^[1]

参考文献

[1]冯议,吴伟伟,杨庆垂,等.二肽-2的合成方法[P].湖北省:CN202111104466.2,2023-09-05.

[2]于更立,李江涛,林志乐,等.一种二肽-2的合成工艺[P].山东省: CN202210445058.1, 2022-06-17.