广藿香主要活性成分——百秋李醇

概述

百秋李醇(英文名称“Patchouli alcohol”，别称“白秋李醇、虎尾草醇、广藿香醇”)，分子式为C₁₅H₂₆O，分子量为222.3663，是一种常温常压下表现为白色至类白色固体的化工产品，可溶于氯仿、甲醇等有机溶剂。百秋李醇是广藿香主要活性成分之一，也是《中国药典》中评价广藿香药材的重要指标，可通过天然提取或合成生物学工程两种方式获得[1]。近年百秋李醇已经报道了多种有应用前景的药用活性，包括抗流感病毒，抗炎，调节肠道菌群治疗慢性肠病，抗抑郁，镇痛，改善急性脑损伤，抗肿瘤，抗代谢相关疾病等[2]。

物理性质

密度：1.001g/cm³

沸点：287.44 ℃

闪点：120.18 ℃

折射率：1.5029

含量测定

作为广藿香挥发油的主要成分，百秋李醇是历版《中华人民共和国药典》规定的用于评价广藿香油质量的指标成分。目前对广藿香油中百秋李醇的测定主要采用气相色谱法，定量方法有内标法与外标法。

例如，文献报道了一种毛细管气相色谱测定藿香正气水中君药广藿香中百秋李醇含量的方法。具体地，样品经萃取后用毛细管色谱法测定。色谱条件：HP-5色谱柱(30 m×0.32 mm，0.25μm)；程序升温初始温度170℃，保持3 min，以1℃.min^-1的速度升至182℃，保持1 min，再以60℃.min^-1的速度升至275℃，保持5 min，进样口温度280℃，检测器280℃，氮气流速0.6 mL.min^-1。以正十八烷为内标，氢火焰离子化(FID)检测器。结果：百秋李醇在0.0411~0.4112 mg.mL^-1浓度范围内，峰面积与内标峰面积之比值与浓度呈良好的线性关系(Y=2.94X+0.0128，r=0.9992)，平均回收率为97.67%，RSD=1.48%(n=6)。该测定方法准确，简便，灵敏，快速[3]。

有关研究

为探讨不同光照强度对广藿香中百秋李醇含量变化的影响，采用气相色谱法对广藿香样品中的百秋李醇含量进行了测定分析。结果表明，遮阴率达80%时，广藿香中百秋李醇的含量为0.0570%，高于全光照处理样品的0.0325%，表明遮阴有利于广藿香中百秋李醇的积累。通过各个遮阴处理之间的多重比较，发现各遮阴处理的百秋李醇含量相互之间差异不显著(P＞0.05)。因此，适当的遮阴处理对获得高品质的广藿香药材有一定的促进作用[4]。

应用

基于百秋李醇具有抗流感病毒，抗炎，调节肠道菌群等多种药理活性，因此该物质的应用主要集中于药物制备领域。

（1）百秋李醇在制备防治老年性痴呆症的药物中的用途。百秋李醇具有神经保护及营养作用，进一步研究发现其对老年痴呆模型小鼠学习记忆有促进作用。因此，可将百秋李醇用于制备防治老年痴呆病的药物。以百秋李醇为活性成分的药物在临床上可能会有显著疗效，从而产生巨大的社会效益和经济效益[5]。

（2）百秋李醇在制备预防或/和治疗肾损害的药物中的用途。相关药物是以百秋李醇或广藿香油为主要成分，或与其它药物配制成复方药物，加上药学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的制剂。该药物是通过抑制RAS，下调TGFβ和PAI1水平，抑制MFB的增值和活化，减少基质蛋白的合成和ECM沉积，从而改善肾组织的病理改变，进而抑制肾纤维化和延缓肾损害的进程。因此，基于肾纤维化的抑制作用，百秋李醇在预防或/和治疗肾损害，尤其是高血压性肾损害的药物开发方面具有优异的应用前景[6]。

（3）百秋李醇在制备防治肝纤维化的药物中的应用。实验证明，百秋李醇能有效减少肝脏胶原纤维的沉积，减轻肝纤维化程度和(或)减缓肝纤维化的进程，在抗肝纤维化药物开发方面具有优异的应用前景[7]。

（4）百秋李醇在制备内皮非依赖的血管舒张剂中的用途。文献公开了一种治疗内皮损伤引起的心脑血管疾病的药物，它是由百秋李醇为活性成分，加上药学上可接受的辅料或辅助性成分制备而成的制剂。该药物中百秋李醇具有与内皮非依赖的血管舒张作用，对心脑血管疾病的治疗有着重大的临床意义[8]。

（5）百秋李醇用于制备控制夜蛾科害虫的杀虫剂。具体的百秋李醇杀虫剂包括百秋李醇和常规辅料。使用时，在常温搅拌下将水加入到百秋李醇杀虫剂中，使其稀释至百秋李醇占0.5-40wt%的浓度后喷洒施用。该用于控制夜蛾科类害虫的杀虫剂采用百秋李醇作为原药，是一种天然产物，具有低毒，易降解等特点，对于人，畜和生态环境是友好的，安全的杀虫剂[9]。

参考文献

[1]张婵,姚广龙,张军锋,等.广藿香百秋李醇分子调控及合成生物学研究进展[J].  2021.DOI:10.13560/j.cnki.biotech.bull.1985.2021-0126.

[2]畅立圣,陈红宇,张莹瑄,等.中药活性成分百秋李醇在疾病防治中的实验研究进展[J].上海中医药大学学报, 2022(S01):036.

[3]刘珍清,刘颖,卢建秋.毛细管气相色谱法测定藿香正气水中百秋李醇的含量[J].中国实验方剂学杂志, 2009(12):3.DOI:10.3969/j.issn.1005-9903.2009.12.007.

[4]姬生国,蔡佳良,卢慧娟,等.不同光照强度对广藿香中百秋李醇含量的影响[J].湖北农业科学, 2016, 55(2):4.DOI:10.14088/j.cnki.issn0439-8114.2016.02.035.

[5]黄晓舞,栾复新,徐风华.百秋李醇在制备防治老年性痴呆症的药物中的用途:CN200710176344.8[P].CN101194899A.

[6]彭成,胡冠英,谢晓芳,等.百秋李醇在制备防治肾损害药物中的用途:CN201810556429.7[P].CN108403672A.

[7]吕志平,周楚莹,黄莎,等.百秋李醇在制备防治肝纤维化药物中的应用:CN201910768111.X[P].CN110585178A.

[8]彭成,胡冠英,谢晓芳,等.百秋李醇在制备内皮非依赖的血管舒张剂中的用途.CN201810379433.0.

[9]陈义娟,范能能,蒋杰贤,等.百秋李醇的用途及杀虫剂:CN201911106178.3[P].CN110754469A.