异荭草素的应用与提取

介绍

异荭草素(isoorientin)，又称为3，4，5，7‑四羟基‑6‑C‑吡喃葡萄糖基黄酮或者木犀草素6‑C‑葡萄糖苷，是一种木犀草素糖苷类黄酮化合物，广泛存在于西番莲、集花龙胆、决明子、荞麦芽、葫芦果、黄荆、竹茹和竹叶、满天星等多种植物的药用或食用部位。异荭草素的分子式为C21H20O11，分子量为448.38，微溶于甲醇等溶剂。

异荭草素

应用

1997年Soulimania等报道山楂叶水/乙醇提取物具有抗焦虑以及镇静效果，之后陆续有其他含异荭草素植物提取物的药理研究成果发表，但是只有少数文献考察了异荭草素单体化合物的药理作用。近几年来异荭草素的药理研究得到了快速发展:异荭草素可以清除自由基，抵御氧化损伤导致的细胞活力损失，而且对多种疾病具有防治效果，如改善糖尿病相关指征、抑制炎性疾病、弱化肝纤维化发展、诱导肝癌细胞凋亡、抗病毒以及其他多种效应等。

异荭草素作为一种天然的黄酮类物质，具有抗氧化，抗炎，抗菌，抗病毒等功能活性，且还具有抑制Hep G2人肝癌细胞增殖的作用。它具有改善糖尿病的功能，且对一型和二型糖尿病都有作用。还可作原料用于制备保护心肌的药物组合物。将原儿茶酸，异荭草素，荭草素，牡荆素，山柰素‑3‑O‑β‑D葡萄糖苷，NP香豆酰酪胺，N‑反式对羟基苯乙基阿魏酰胺，槲皮素按照特定比例组合在一起，所得的药物组合物能通过提高心肌细胞存活率，SOD和CAT活性，降低LDH，ROS水平保护心肌细胞免受氧化应激的损伤，同时通过提高线粒体膜电位，降低Bax，Caspase3，Caspase9蛋白表达防止细胞凋亡，可以用于制备保护心肌药物方面及抗氧化应激药物方面的应用，并且效果优异；

异荭草素在治疗抑郁症领域存在应用潜力，与其他物质联用对耐药性前列腺癌具有逆转作用。它能够逆转前列腺癌细胞PC3‑Tx R的耐药情况。研究发现用于预防或治疗由组胺过度介导的疾病的药物组合物中含有天然衍生的异荭草素，相应组合物显示出良好的组胺抑制作用，可以用于预防或治疗各种过敏性疾病，特应性疾病，炎性疾病，皮肤病，胃酸过多症和神经系统障碍；可增加死亡受体Fas及其配体Fas L的蛋白表达，继而激活半胱天冬氨酸蛋白酶‑8(Caspase‑8)，剪切人BH3结构域凋亡诱导蛋白(Bid)形成有活性的t‑Bid蛋白；异荭草素可通过Fas受体调节的外源凋亡途径和线粒体调节的内源途径诱导细胞凋亡[1]。

异荭草素调节糖尿病的作用机制主要涉及摄入葡萄糖后的反应，它调节葡萄糖进入血液后的反应主要通过抑制炎症反应及其抗氧化作用，以胰岛素信号通路AKT和能量代谢通路AMPK为主，通过AKT、AMPK的磷酸化促进代谢，并引起血糖调节、抗氧化活性、线粒体功能等下游作用通路。虽然明确异荭草素可以调节血糖，但AKT和AMPK信号通路还有很多的分支是异荭草素相关研究所没有探究到的，其中关键位点的转录因子(forkhead box, FoxO)和雷帕霉素靶蛋白(mammalian target of rapamycin, mTOR)对糖尿病的调控也很重要，FoxO通过调控转录过程进而调节代谢，AKT可磷酸化并直接抑制FoxO,AMPK可直接调控FoxO3并激活转录活性。mTOR及其下游成分进行蛋白质合成，胰岛素信号转导通过破坏CREB/CBP/mTOR的结合抑制肝脏中的糖异生[2]。

提取

称取500g干燥山楂叶，将山楂叶破碎至直径≤2mm，平行设置6组，加入10L质量分数分别为0％、30％、50％、70％、80％、90％的乙醇溶液，于70～75℃渗漏提取2h，放冷后过滤，量筒量取相同体积，上清液检测异荭草素的含量浓度[3]。

参考文献

[1]张彤,张宇,王诗浓,等.异荭草素抗肿瘤药理作用及其机制的研究[J].畜牧与饲料科学,2019,40(09):86-88.

[2]闫科润,沈玥,李宁,等.异荭草素调控糖尿病的作用机制研究进展[J].食品与发酵工业,2022,48(22):338-344.

[3]卢小刚,张有发,黄六仔,等.一种从山楂叶中提取异荭草素的方法[P].湖南省:CN202410484522.7,2024-07-26.