重要合成中间体2-丁炔酸

制备方法

2-丁炔酸是一种有机化合物，分子式是C₄H₄O₂，白色晶体状固体。

关于该物质的制备方法，包括以下步骤：将2-丁炔-1-醇，催化剂，次氯酸盐，碱性物质和水混合，进行氧化反应后，加酸调节pH值至13；所述催化剂与2-丁炔-1-醇的质量比为(5～20)：100，所述水与2-丁炔-1-醇的质量比为(6～15)：1，所述次氯酸盐与2-丁炔-1-醇的当量摩尔比为(2.2～4)：1，所述碱性物质与2-丁炔-1-醇的摩尔比为(1～2)：1；采用有机溶剂对上述步骤得到的产物体系进行萃取，去除有机溶剂，加入甲苯回流，去除甲苯，得到2-丁炔酸粗品。将所述2-丁炔酸粗品在真空条件下进行升华，得到2-丁炔酸。该方法在不使用相转移催化剂的基础上，保证了2-丁炔酸具有较高的收率和纯度[1]。

应用

药物合成

尿素与2-丁炔酸反应可制备6-甲基脲嘧啶，6-甲基脲嘧啶可用于合成药物潘生丁，也可用来生产杀鼠剂鼠立死。其本身具有多种生物活性，具有调节生物生长作用，并可作饲料添加剂[2]。

阿卡替尼（Acalabrutinib）是一种用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 功能的靶向治疗用药。BTK是一种细胞内的蛋白,在恶性 B细胞中可能存在过度表达的现象。阿卡替尼作为BTK 抑制剂，能够阻断 BCR 信号，并抑制恶性 B 细胞肿瘤的生长及存活。

有机合成

以单甲氧基聚乙二醇和2-丁炔酸为起始原料可制得2-丁炔酸聚乙二醇酯（1）。以异丙醇为溶剂，三乙烯二胺(DABCO)为催化剂，（1）与苯酚经Michael加成反应可以合成苯酚的聚乙二醇化产物[3]。另外，2-丁炔酸也可用于制备手性纯的1,2,3,4-四氢异喹啉类似物，还可用于制取二溴巴豆酸、乙氧巴豆酸、丁炔酸乙酯、丁炔（酸）酰氯及丁炔（酸）酰胺等。

参考文献

[1]颜国和,刘汉燕.一种2-丁炔酸的制备方法:CN202210453949.1[P].CN202210453949.1.

[2]佚名.相转移催化合成6-甲基脲嘧啶[J].化工中间体导刊, 2005.

[3]薛浩栋.三乙烯二胺促进炔酸聚乙二醇酯与苯酚的加成反应研究[J].合成化学, 2017(5):419-421.DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2017.05.16289.