双(2-氧代-3-恶唑烷基)次磷酰氯的酰化反应

双(2-氧代-3-恶唑烷基)次磷酰氯是一种次磷酰氯类化合物，它对水分较为敏感，遇到水容易发生潮解反应而导致变质，在有机合成领域中主要用作多肽偶联的缩合剂和药物分子合成的原料，在生物化学基础研究和制药工业领域中都有一定的应用，例如有文献报道该物质可用于药物分子依鲁替尼的工业制备。

酰化反应

图1 双(2-氧代-3-恶唑烷基)次磷酰氯的酰化反应

在一个干燥的反应烧瓶中将三氟乙酸 (0.53 mL, 3.78 mmol, 1.2当量)加入到苯甲醛衍生物(1.06 g)和双(2-氧代-3-恶唑烷基)次磷酰氯(882 mg) 在二氯甲烷(15 mL) 的溶液中。然后在室温下搅拌所得的反应混合物大约1小时。通过TLC点板监测反应进度，反应结束后向混合物中加水(20ml)使反应冷却，分离出DCM层并用清水(10ml × 2)和盐水(10ml)清洗DCM层，在硫酸钠上干燥DCM层，过滤除去干燥剂并将所得的滤液在真空中进行浓缩以除去溶剂，所得的剩余物通过硅胶柱层析法进行分离纯化即可得到目标产物分子。[1]

化学稳定性

双(2-氧代-3-恶唑烷基)次磷酰氯是一种高化学反应活性的酰氯类化合物，它对水分极其敏感，遇水容易发生水解反应而变质。为了维持其稳定性，DEPBT通常以干燥、惰性气氛和低温条件存储和处理。对于化学实验室而言，常规的干燥溶剂和惰性气体（如氮气）是保持其稳定性的关键条件。

化学应用

双(2-氧代-3-恶唑烷基)次磷酰氯是一种在有机合成和药物研发领域中广泛应用的重要化合物，其化学性质使其成为有效的缩合剂和合成原料。作为缩合试剂，双(2-氧代-3-恶唑烷基)次磷酰氯能有效地促进肽链的延伸和连接，有助于高效地合成多肽和蛋白质片段。

参考文献

[1] Xu, Guangqing; et al Journal of the American Chemical Society 2014,136,570-573.