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恩康唑是什么药物?如何制备?

发布日期:2024/7/31 13:22:09

#原料药

恩康唑又名抑霉唑,化学名为1-[2-(2,4-二氯苯基)-2-(2-烯丙氧基)乙基]-1H-咪唑,是由janssenpharmaceutica研制的一种内吸性苯并咪唑类杀菌剂,对水果、蔬菜等植物的真菌病害都有防治功效,尤其对常见的青霉病、绿霉病效果突出。因其具有高效广谱以及低毒的特点,现已广泛应用于水果和蔬菜的防腐保鲜,前景广阔。

抑霉唑

制备方法

一种恩康唑的制备方法,其特征在于:步骤包括:

将2,4-二氯-2’-氯代苯乙酮,还原剂,有机碱,催化剂加入反应容器中控温于65-75℃反应8-10h,浓缩后加入氢氧化钠,二甲基乙酰胺,咪唑于95~105℃反应4~6h,冷却后滴加烯丙基氯,100~110℃下反应5~7h,纯化后得到恩康唑;所述还原剂为甲酸或异丙醇,所述催化剂为RuCl2(pph3)3;所述2,2’,4’-三氯苯乙酮、还原剂、有机碱、催化剂、氢氧化钠、二甲基乙酰胺、咪唑、烯丙基氯摩尔配比为1:20:0.5:0.05:2:10:1.6:1.6。

抑霉唑的合成路线

本方法使用催化剂以及温和的还原剂,比普遍使用的硼氢化钠具有产率高,杂质少,反应温和的优点,有工业化生产的潜力。

参考文献

CN108191765B

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