一种巴洛沙星中间体的合成方法

发布日期:2024/7/29 8:59:52

巴洛沙星，化学名称：1-环丙基-7-(3-甲氨基-1-哌啶基)-8-甲氧基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸，属于氟喹诺酮类抗菌药。3-甲氨基哌啶是巴洛沙星合成的重要中间体。

合成方法

本发明的目的在于，提供一种使用廉价的原料和催化剂，在较温和的条件下，合成巴洛沙星的中间体—3-甲氨基哌啶及其盐的方法。

本发明的目的是通过以下技术方案得以实施的：

3-甲氨基哌啶及其盐的合成路线

一种巴洛沙星中间体的制备方法，包括如下步骤：

以式4化合物（即3-甲氨基吡啶）和通式5化合物（即氯甲酸酯类化合物）或二碳酸二叔丁酯为原料，式4化合物与通式5化合物或二碳酸二叔丁酯的用量摩尔比为1：1～1：1.5，碱性条件下反应生成通式2化合物（即3-甲氨基吡啶衍生物），再将通式2化合物的吡啶环还原得到通式3化合物，之后脱除通式3化合物的保护基得到式1化合物（即3-甲氨基哌啶）。

该方法是将3-甲氨基吡啶衍生化，即而用钯碳还原吡啶环，从而得到3-甲氨基哌啶。与传统的直接还原3-甲氨基吡啶的方法相比，本发明使用钯碳替代二氧化铂作为催化剂，使成本大大降低，从而更利于大规模生产。