车叶草苷酸的应用

背景及概述^[1][2]

白花蛇舌草(HedyotisdiffusaWilld)系茜草科植物，始载于《广西中药志》，收载于2015年版《中国人民共和国》(一部)附录，为中成药的原料药。其性甘、寒，味苦，归胃、大肠、小肠经，具有清热解毒、利湿消肿、活血定痛的功效，应用广泛，用于抗肿瘤、调节免疫、抗氧化、抗炎等病症，具有清热解毒及利湿消痈之功效。车叶草苷酸(Asperulosidicacid)是从白花蛇舌草中提取的一种有效单体。

车叶草苷酸是环烯醚萜类物质，是诺尼果汁中重要的活性成分，具有抗肿瘤、抗病毒、抗氧化、抗畸变等活性，与人体健康密切相关，逐渐成为研究热点。

理化性质^[1]

车叶草苷酸在制备治疗肾纤维化药物中的应用，其中所述的车叶草苷酸(asperulosideacid)的化学结构如下式所示：

车叶草苷酸

应用^[3]

车叶草苷酸对肾组织梗阻后产生的炎症反应及继发性肾纤维化的影响：

另取各组大鼠的梗阻侧肾组织，横切一半置于10％福尔马林溶液固定，分别采用HE染色法和Masson染色法，结果(图3-4)表明：在HE染色切片中，各UUO组可见肾小球纤维化伴囊性变，肾小球体积增大，系膜细胞增生，肾小管间质水肿，肾小管上皮细胞变性、肿胀并有明显炎症细胞浸润，肾间质间隙变宽，肾小管扩张，细胞外基质增多。

给予车叶草苷酸不同剂量治疗后可改善UUO大鼠肾组织损伤程度，以高剂量最为明显。在Masson染色中，模型组可见肾小管扩张，肾间质间隙变宽，胶原纤维在肾间质中明显增加，给予车叶草苷酸不同剂量治疗后，UUO大鼠肾组织肾纤维化程度减轻，提示车叶草苷酸可有效改善肾组织梗阻后产生的炎症反应及继发的肾纤维化。

车叶草苷酸腹腔注射于UUO大鼠肾纤维化模型后，能够改善梗阻侧肾功能，显著减轻肾组织的炎症浸润，减少胶原纤维在肾间质中过度沉积，抑制TNF-α、IL-1β、IL-6的表达，具有显著的抗炎、保护肾损伤的作用，可以用来制备各种剂型治疗各种原因引起的肾炎及继发的肾纤维化疾病。

制备^[2]

取10kg白花蛇舌草加入10倍量体积浓度为75％乙醇回流提取2次，每次1h，60℃减压浓缩至相对密度为1.10-1.20；往浓缩液中加入重量百分比为0.5％的活性炭脱色，高速离心，取上清，真空干燥，得白花蛇舌草粗提物；将粗提物采用30％甲醇溶解，以ODS开口柱为固定相，30％甲醇水溶液洗脱，回收甲醇后，真空干燥。干燥后样品采用5％甲醇溶解，采用高速逆流色谱法分离获得车叶草苷酸。制备条件：YMC-PackODS-A色谱柱(20×250mm，5μm)为色谱柱，以体积浓度为5％的甲醇为流动相，等梯度洗脱60min；检测波长235nm；进样体积100μL。

主要参考资料

[1] 陈建国, 张露, 李雪, 李金霞, & 程池. (2014). 西沙诺尼果汁中车叶草苷酸含量的高效液相色谱测定. 食品与发酵工业, 40(8), 205-208.

[2] 刘孟华, 卢宪媛, 唐斓, 刘叔文. (2017). 车叶草苷酸在制备治疗肾纤维化药物中的应用. CN107198696A.

[3] 姚鑫宁, 纪菁, 陈静, & 郭兴杰. (2010). Hplc法测定白花蛇舌草注射液中去乙酰基车叶草苷酸和鸡屎藤次苷. 中草药, 41(4), 580-582.