羌活油的应用

背景及概述^[1]

羌活为常用中药，具有散寒，祛风，除湿，止痛功能。羌活主要成分含挥发油23%，β-罗勒烯(β-ocimene)，γ-蒎品烯(γ-terpinene)，柠檬烯(limonene)。其挥发油外用对风湿痹痛、肩背酸痛有明显疗效。制备液体制剂时，需加入大量乙醇以增加其溶解度，或者加入表面活性剂制成胶体溶液、混悬液或乳剂等，其制剂稳定性有待于提高。

应用^[2-4]

羌活油是中药羌活的有效成分之一，具有广泛的药理活性，药理报道，羌活油具有抗炎、镇痛、解热、抑菌、抗过敏等作用。羌活油是脂溶性药物，易溶于乙醇、甲醇、乙酸乙酯等，不溶于水，物理性质不稳定，易挥发，难以保存，不易加工成注射剂和片剂，生物利用率低。

有研究开发了一种水包油型羌活油纳米乳口服液，该口服液粒径为10nm~100nm，由表面活性剂20%~40%、助表面活性剂4%~20%、油相0.2%~5%、羌活油0.2%~8%、余量为蒸馏水，质量百分比之和为100%。该纳米乳口服液提高了羌活油在加工过程中的药物稳定性，提高了羌活油的生物利用度，延缓其在体内的代谢时间，减少了辅料用量，降低生产成本，在医药领域有广阔的市场前景。其应用举例如下：

1）羌活挥发油对大黄藤素体外促透皮作用的研究。

用改良的Franz扩散池进行体外透皮实验，以氮酮为对照，观察不同浓度的羌活挥发油对大黄藤素的促透皮作用。以紫外分光光度法测定大黄藤素的含量。5%羌活油综合促透效果(累积透过量与平均透皮速率)较好；而含1%羌活油的大黄藤素24h平均累积透过量小于大黄藤素对照组。结果显示挥发油的透皮速率没有浓度依赖性，不与浓度成正比。

其增渗倍数为：5%氮酮>5%羌活油。因此，5%羌活油对大黄藤素的透皮有较明显促进作用。实验也可为以后开发大黄藤素生物碱透皮剂型提供部分实验依据。5%羌活油组比大黄藤素对照组的24h平均累积透过量明显增大，差异有显著性意义，但6h内平均透皮速率却增加不明显。从经皮渗透曲线分析可见，5%羌活油组1h前的斜率(透皮速率)明显高于大黄藤素对照组，表3显示其1h累积透过量已远远高于大黄藤素对照组，而后续时间的累积透过量增加渐缓，故曲线斜率趋于平缓，提示5%羌活油对大黄藤素的促透效果应在透皮过程的初期(开始后1～2h)作用更明显。

2）羌活油对士的宁体外促透皮作用研究。

用改良的Franz扩散池进行透皮吸收实验，以紫外分光光度法测定士的宁的含量，观察5%羌活挥发油对士的宁体外促透皮作用。结果：未加入与加入5%羌活挥发油后，士的宁(9g/L)的24h平均累积渗透量分别为3.9547、5.5165g/L；12h平均透皮速率常数分别为0.1995、0.2716g/(cm2.h)；增渗倍数为1.3614。因此5%羌活挥发油对士的宁有明显的体外促透皮作用。

主要参考资料

[1] 羌活油微乳液的配制及其稳定性考察

[2] 羌活挥发油对大黄藤素体外促透皮作用的研究

[3] 羌活油对士的宁体外促透皮作用研究

[4] CN201110085957.7一种水包油型羌活油纳米乳口服液及其制备方法