S-(羧甲基)-L-半胱氨酸的功效作用

羧甲司坦，化学名为S-(羧甲基)-L-半胱氨酸(CMC)，于1961年由法国Joullie公司首先开发并应用于临床，为粘痰溶解药。

功效作用

S-(羧甲基)-L-半胱氨酸可影响支气管腺体的分泌，使低粘度的唾液粘蛋白的分泌增加，高粘度的岩藻粘蛋白的产生减少，且可直接作用于粘蛋白的二硫键，使粘蛋白分子裂解而降低痰液粘滞性，易于咯出；可提高粘膜纤毛清除率；降低气道高反应性。CMC进入体内后易脱去羧甲基形成半胱氨酸，其所含的巯基能与活性氧(reactive oxygen species，ROS)等的亲电子基团相互作用，发挥直接抗氧化作用；此外，半胱氨酸亦是谷胱甘肽(GSH)的前体，能再合成具有生物活性的GSH，增加体内GSH的浓度，起到间接抗氧化作用。CMC口服吸收良好，起效快，服用4小时即可见明显疗效，用于治疗慢性支气管炎、肺气肿、慢性阻塞性肺病(COPD)、支气管哮喘等疾病引起的痰液粘稠和咳痰困难。

副作用

羧甲司坦（S-(羧甲基)-L-半胱氨酸）作为一种祛痰药物，在我国的生产和使用十分普遍，但羧甲司坦的结构中存在两个羧基，呈酸性，使得该药物对消化道有刺激作用，可引起胃部不适、恶心、呕吐、肠胃道出血等不良反应。若长期服用该药易损伤胃肠粘膜，导致出血、溃疡甚至穿孔等严重副作用。药品说明书中明确注明“消化道溃疡活动期患者禁用”。

制备方法

L-半胱氨酸配制成二钠盐水溶液，与氯乙酸在焦亚硫酸钠存在下反应，先在20-30℃反应0.5h，再于20℃反应15min，向反应物中加入活性炭，过滤，滤液用浓盐酸酸化至pH2.5，即生成羧甲司坦沉淀，过滤，水洗，真空干燥，即得成品。以L-半胱氨酸计，收率92%。

参考文献

CN102863364A