降糖药物贝沙格列净

背景及概述

TheracosBio制药公司宣布FDA已批准其口服钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂Bexagliflozin（商品名：Brenzavvy，贝沙格列净）用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制，作为饮食和运动外的辅助疗法。

图1 贝沙格列净性状图

特点

SGLT2抑制剂作为新型降糖药物，可以通过抑制肾小管上皮细胞SGLT2，导致机体热量消耗增加，减轻液体潴留并增加尿糖排出。SGLT2抑制剂与其他药物相比有明显的优势：(1)它们可以降低餐前和餐后血糖的水平(并不是所有药物能同时降低两者)；(2)由于它们并非刺激胰岛素分泌，所有使用者的低血糖风险比较低；(3)由于其对肾小管的主要作用，产生利尿效果，从而降低了收缩压；(4)有研究发现，SGLT2抑制剂对糖尿病肾病有治疗作用。

贝沙格列净获批以一天一次的20mg剂量使用于2型糖尿病患者，但不能用于1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒的治疗，以及对贝沙格列净过敏的患者，不适用于终末期肾病患者或正在接受透析的患者的2型糖尿病治疗。这项批准基于一项包含23项临床试验的研究项目，共纳入5000多名成年2型糖尿病患者参与者以评估贝沙格列净的安全性和有效性[1]。

降糖疗效

治疗24周后，与安慰剂相比，接受贝沙格列净治疗可显著降低HbA1c和空腹血糖。贝沙格列净的降糖疗效不逊于格列美脲（滴定至最大剂量6毫克）和西格列汀（100毫克），每日一次。

减重、降压

临床研究中观察到贝沙格列净组体重和收缩压的适度降低，但贝沙格列净未被批准用于减重或降低血压。

心血管相关

在降低MACE事件（心血管死亡、非致命性心肌梗死、非致命性卒中和不稳定型心绞痛需住院治疗）方面，并未发现贝沙格列净优于安慰剂。

参考文献

[1]IDF. IDF diabetes atlas-9th edition [EB/OL]. (2019-11-15) [2021-06-21].