如何精制牛磺胆酸钠粗品？

牛磺胆酸(taurocholic acid，TCA)是牛胆汁中的主要胆汁酸，也是其有效成分之一。它是由胆酸和牛磺酸结合形成的一种结合型胆汁酸。TCA广泛存在于牛、羊、蛇、兔等动物的胆汁中，是重要的有效成分。对其药效学研究表明，该物质具有利胆、镇咳、祛痰、平喘的作用，同时具有杀菌抗炎等作用。对心血管系统亦有影响，可以降血压、降低心脏收缩幅度及频率，有报道称其对癌症也有一定的治疗作用。在实际应用中，它通常以其钠盐，牛磺胆酸钠的形式出现，是具有开发应用前景的药物。

目前，国内外经过精制后的牛磺胆酸或牛磺胆酸钠盐(胆酸偶联物)，收率低，纯度低。本文将介绍一种牛磺胆酸钠的精制方法^[1]。

制备与精制步骤

(a)将N,N'-二甲基甲酰胺加入反应釜中，升温至70～110℃，投入胆酸，搅拌至固体全部溶解得到反应液；往上述反应液中加入2-乙氧基-1-乙氧碳酰基-1,2-二氢喹啉(EEDQ)，三乙胺(TEA)和牛磺酸，70～110℃下搅拌反应0.5～4h；

(b)降温至室温后向反应釜中加入甲基叔丁基醚析出固体，过滤；将所得固体溶于甲醇中，加入氢氧化钠，室温搅拌，向反应釜中加入甲基叔丁基醚，过滤，50～70℃真空干燥，得牛磺胆酸钠粗品；

(c)将上述牛磺胆酸钠粗品加入甲醇中，升温至40-60℃，搅拌溶解，然后加入乙酸乙酯，降温至0-40℃析晶，过滤，干燥得到精制的牛磺胆酸钠。

此精制方法操作简单，使用沸点相对更高的酯类溶剂，能够减少溶剂挥发，避免使用有刺激性气味的丙酮和低沸点乙醚，操作上更加安全，便于工业化生产。

参考文献

[1] 一种牛磺胆酸钠的精制方法. CN109776649A