假荆芥属苷的应用

背景^[1][2]

假荆芥属苷属于黄酮类化合物，黄酮类化合物是一类在植物界广泛分布的酚性组分。

制备^[1]

CN201510582357.X提供一种提取分离海州香薷中假荆芥属苷的方法。

依次包括以下步骤：

(1)、浸提和萃取：

将收获(盛花期收获)的海州香薷的花枝和叶片风干后粉碎，用体积浓度为60％的乙醇溶液浸提，所得提取液经真空浓缩后得粗浸膏；

将粗浸膏用超纯水溶解，得溶解液；将溶解液依次用石油醚、乙酸乙酯、水饱和正丁醇(即，水饱和的正丁醇溶液)进行萃取，浓缩(水饱和正丁醇萃取层进行浓缩)，得深棕色 浸膏；

备注说明：一般，上述萃取至少反复三次；每次萃取时，石油醚用量、乙酸乙酯用 量、水饱和正丁醇用量分别是溶解液的0.9～1.5体积倍；将三次萃取所得到的水饱和正丁 醇萃取层合并、浓缩，得深棕色浸膏；

(2)、大孔树脂粗分离：

将所得的深棕色浸膏用超纯水溶解，制成水溶液，上样于D101大孔树脂(并充分吸附)，依次用水以及体积浓度为10％、20％、40％、70％和95％的乙醇溶液以1.4～1.6BV/h梯 度进行洗脱分离；

收集40％乙醇溶液对应的洗脱液，旋蒸浓缩，得黄棕色浸膏Ⅰ；

收集70％乙醇溶液对应的洗脱液，旋蒸浓缩，得黄棕色浸膏Ⅱ；

所述深棕色浸膏与D101大孔树脂的用量比为：1g棕黑色浸膏/5～15ml(较佳为1g 棕黑色浸膏/8～9ml)D101大孔树脂；

所述每100ml水溶液中含有15～40g的深棕色浸膏；

所述水的用量为0.8～1.2BV，所述体积浓度为10％、20％、40％、70％和95％的乙醇溶液的用量分别为：1.8～2.2BV、1.8～2.2BV、4.8～5.2BV、3.8～4.2BV、3.8～4.2BV；

(3)、凝胶柱筛分：

①、将所得的黄棕色浸膏Ⅰ(即，40％乙醇提取物)用40％甲醇/水溶液溶解，离心取上清液，得溶解状上样物Ⅰ；所述黄棕色浸膏Ⅰ与40％甲醇/水溶液的用量比为1g/2～5ml；

将所得的黄棕色浸膏Ⅱ(即，70％乙醇提取物)用70％甲醇/水溶液溶解，得溶解状上样物Ⅱ；黄棕色浸膏Ⅱ与70％甲醇/水溶液的用量比为1g/2～5ml；

将溶解状上样物Ⅰ，均匀上样于凝胶柱顶端，用体积浓度为40％、70％、95％的甲醇/水溶液进行常压梯度洗脱；

将溶解状上样物Ⅱ，均匀上样于凝胶柱顶端，用体积浓度比为70％、95％的甲醇/ 水进行常压梯度洗脱；

所用每一种体积浓度洗脱液的量为相应柱床体积的2～4倍；流速均控制为1～ 1.5BV/h；

洗脱流出液用聚酰胺薄层分析，以甲醇:水:乙酸＝5:1:1的体积比为展开剂，通过质量浓度3％的FeCl3乙醇溶液显色指示，根据显色斑点分布情况，收集成份相似的洗脱液 (然后，可分别减压浓缩，25～45℃水浴加热旋蒸至干)；

黄棕色浸膏Ⅰ经过上述凝胶柱筛分后，依次得到浸膏A、浸膏B、浸膏C、浸膏D；

备注说明：浸膏B的甲醇溶解性良好，可使用凝胶柱进行筛分。

黄棕色浸膏Ⅱ经过凝胶柱初筛分后，依次得到浸膏E、浸膏F、浸膏G。

作为本发明的提取分离海州香薷中假荆芥属苷、高车前苷和芹菜素糖苷的方法的 改进：将步骤(3)将所得的浸膏B进行凝胶柱再筛分：

将50g SephadexTM LH-20填料用200ml甲醇溶解，搅拌去气泡，常压装柱；0.69g的浸膏B用5ml 50％甲醇/水溶解，上样于凝胶柱顶端；以甲醇:水＝1:1的体积比为展开体系 进行常压过柱洗脱，共需洗脱液500ml，收集各瓶流出液(每50ml收集1瓶)，并用聚酰胺薄层点板跟踪，以紫外灯365nm下显暗红色、质量浓度3％FeCl3溶液显深绿色两项指标为准，将Rf ＝0.5(斑点在聚酰胺膜上的比移值)，且为单一斑点的各管合并，合并液于25～45℃水浴升温旋蒸至干，得到假荆芥属苷粗品(浸膏B2)，纯度为82％。

应用^[2-4]

一、防治黄褐斑的药物

CN201610501998.2提供一种有效防治黄褐斑的药物组合物及 其制备方法。

本发明是采用如下技术方案实现的：

制成该防治黄褐斑的药物组合物的原料药的组成和重量份为：

柳叶菜262-268重量份，柃木234-238重量份，假荆芥属苷13-16重量份，染料木苷5-8重量份，棱果海桐子195-200重量份。

优选的用于防治黄褐斑的药物组合物，是由如下重量份的原料药组成：

柳叶菜265重量份，柃木236重量份，假荆芥属苷15重量份，染料木苷6重量份，棱果海桐子198重量份。

二、一种防治风湿病的药物组合物

CN201611132990.X提供一种有效防治风湿病的药物组合物。

本发明是采用如下技术方案实现的：

制成该防治风湿病的药物组合物的原料药的组成和重量份为：

镰叶瘤足蕨800-810重量份，咸虾花750-758重量份，小石蝴蝶740-750重量份，橙花叔醇65-70重量份，假荆芥属苷30-40重量份，鳞叶甘草素C20-24重量份。

优选的用于防治风湿病的药物组合物，是由如下重量份的原料药组成：

镰叶瘤足蕨805重量份，咸虾花754重量份，小石蝴蝶745重量份，橙花叔醇68重量份假荆芥属苷35重量份，鳞叶甘草素C 22重量份。

三、一种治疗口腔溃疡的药物组合物

CN201611133219.4提供一种有效治疗口腔溃疡的药物组合物。

本发明是采用如下技术方案实现的：

制成该治疗口腔溃疡的药物组合物的原料药的组成和重量份为：

催乳藤562-568重量份，蝈蝈436-440重量份，假荆芥属苷42-48重量份，仙鹤草内酯32- 38重量份。

优选的用于治疗口腔溃疡的药物组合物，是由如下重量份的原料药组成：

催乳藤565重量份，蝈蝈438重量份，假荆芥属苷46重量份，仙鹤草内酯35重量份。

主要参考资料

[1] CN201510582357.X 提取分离海州香薷中假荆芥属苷、高车前苷和芹菜素糖苷的方法

[2] CN201610501998.2 防治黄褐斑的药物组合物

[3] CN201611132990.X 一种防治风湿病的药物组合物

[4] CN201611133219.4 一种治疗口腔溃疡的药物组合物