5-氨基乙酰丙酸盐的用途和制备

背景技术

已知的是，5-氨基乙酰丙酸在微生物发酵领域中，可用于VB12和血红素酶的制备、微生物培养、卟啉的制备等；在动物治疗领域中，可用于感染性疾病的治疗(参见非专利文献1)、杀菌、对由嗜血杆菌引发的疾病的诊断、作为衍生物的原材料、脱毛、风湿病治疗(参见非专利文献2)、癌症治疗(参见非专利文献3)、血栓治疗(参见非专利文献4)、癌症手术中的诊断(参见非专利文献5)、动物细胞培养、UV切除、血红素代谢研究、毛发护理、对由重金属中毒引发的卟啉症的诊断、贫血症的预防等；在植物领域中，可用作农药等。

另一方面，在5-氨基乙酰丙酸中，只有其盐酸盐的制备方法是已知的，人们已经报道了使用马尿酸(参见专利文献1)、琥珀酸单酯酰氯(参见专利文献2)、糠胺(参见专利文献3)、羟甲基糠醛(参见专利文献4)、氧代戊酸甲酯(参见专利文献5)、或琥珀酸酐(参见专利文献6)作为原料的方法。

然而，由于5-氨基乙酰丙酸盐酸盐含有盐酸，所以必须考虑在生产过程以及配制和分装过程中，由蒸发的氯化氢对装置造成的腐蚀以及引起的刺激，因此最好是采取对策来防止出现上述这些情况。

此外，在将5-氨基乙酰丙酸盐酸盐口服给药或应用于人的皮肤时，舌头或皮肤会感受到灼热的刺激。因此，作为在医药领域中使用的5-氨基乙酰丙酸，人们关注的是刺激性比5-氨基乙酰丙酸盐酸盐更小的5-氨基乙酰丙酸盐。

制备方法

5-氨基乙酰丙酸磷酸盐的制备：

将180ml的强酸性离子交换树脂(AMBERLITE IR 120B Na，由日本Organo株式会社生产)装入柱中。所用的离子交换树脂是经过了盐酸处理而从钠离子型转化成氢离子型的离子交换树脂。然后，将20.00g(119mmol)的5-氨基乙酰丙酸盐酸盐溶解在1000ml的离子交换水中，并将该溶液过柱，然后将1000ml的离子交换水过柱。接着，将1N的氨水缓慢过柱，收集到346ml黄色的洗脱液。将收集到的洗脱液加入16ml、85％的磷酸(H3PO4，238mmol)中，并使用蒸发器浓缩。向浓缩液中加入400ml的丙酮，并用搅拌器剧烈搅拌，然后在4℃下静置16小时。吸滤回收所析出的固体，并用500ml的丙酮洗涤。将所得固体减压干燥12小时，得到23.04g(101mmol)的目标物质。