三氯苯达唑的功效与用法

三氯苯达唑别名肝蛭净，英文名为Triclabendazole，为白色或类白色粉末。其在甲醇中易溶，在水中不溶。

功效

三氯苯达唑是一种高效抗肝吸虫药，对肝吸虫的成虫、幼虫均有明显驱杀效果，优于硝氯酚。口服安全，副作用小，耐受性好，为治疗肝吸虫病首选药物。此药物的市场前景比较广泛。

用法与用量

内服一次量 每kg体重：牛12mg 羊、鹿10mg。

合成方法

一种三氯苯达唑的合成方法，其特征在于：包括如下步骤：

S1，以4-氯-5-(2,3-二氯苯氧基)-2-硝基苯胺为原料，在有机溶剂中被三氯硅烷还原得到第一中间体化合物，不分离直接投下一步反应；

S2，将S1制得的中间体化合物在氢氧化钾存在下，和二硫化碳发生关环反应制备得到第二中间体；

S3，将S2制得的中间体在DBU催化下和碳酸二甲酯发生甲基化反应，最终制得三氯苯达唑。

该工艺改进了硝基还原方法，降低了设备要求，简化了后处理步骤；把硝基还原和环合并成一步反应，简化了操作步骤，提高了收率；环合过程中，通过改变加料顺序，控制了硫化氢释放速度，减轻了对环境影响。甲基化用碳酸二甲酯代替硫酸二甲酯或者碘甲烷，更加绿色环保，所得三氯苯达唑各项指标符合欧洲药典标准，总收率可达55~60%。工艺明显提高，具有很好的工业应用前景。

参考文献

CN109053585A