磺胺醋酰特性及临床应用

背景及概述

磺胺醋酰（Sulfacetamide），是一种磺胺类人工合成抗菌药，主要通过局部用药治疗局部感染，也可以口服用于治疗泌尿道感染。

特性

磺胺醋酰室温下呈白色，水溶性强。磺胺醋酰的药物活性在磺胺类药物中处于较低水平。人口服后，磺胺醋酰能得到很好吸收，其半衰期大约是9小时，大约70%服用的磺胺醋酰会以未代谢状态经尿液排出。

图1 磺胺醋酰性状图

磺胺醋酰对大部分的革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌有杀灭作用。磺胺醋酰杀灭细菌的机理和其他的磺胺类药物相似。细菌的正常生长依赖叶酸的合成，合成通路中，对氨基苯甲酸（PABA）是一种必需的前体。而磺胺醋酰结构与对氨基苯甲酸相似，因而可以和对氨基苯甲酸竞争，对叶酸的合成进行抑制。 磺胺醋酰的钠盐磺胺醋酰钠亦是一种抗菌药物，可以用于治疗皮肤感染[1]。

临床

磺胺醋酰主要通过局部用药的方式（比如皮肤涂抹、滴眼液滴眼）治疗局部感染，如皮肤感染。此外，口服磺胺醋酰亦是一种过去使用的治疗泌尿道感染的方法。磺胺醋酰可能产生的副作用和磺胺类药物的典型副作用类似。

药理作用

磺胺醋酰在结构上为一种类似对氨苯甲酸（PABA）的物质，可与其竞争，抑制二氢叶酸合成酶，阻止细菌合成叶酸，使细菌缺乏叶酸的供应而死亡。磺胺醋醋酰为局部短效的磺胺药，对葡萄球菌、溶血性链球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、淋球菌和沙眼衣原衣原体有抑制活性，对沙眼衣原衣原体较为敏感，对真菌也有抑制活性。

用法用量

磺胺醋酰制剂磺胺醋酰钠滴眼液15%规格滴于眼睑内，一次1-2滴，一日3-5次。或涂眼膏，一日3次。

参考文献

[1]尤启冬; et al. 药物化学 第7版. 北京: 人民卫生出版社. 2012: 350–355.