西甲硅油的药理作用

背景及概述^[1-2]

西甲硅油（simethiconeemulsion）为乳白色均匀的乳剂，略带香蕉味。经电镜扫描后，乳剂中微粒的平均粒径为300nm，且分布均一，消泡作用增强。西甲硅油为一种稳定的表面活性剂，即聚二甲基硅氧烷，可改变消化道中存在于食糜和黏液内气泡的表面张力，并使之分解，释放出的气体可被肠壁吸收或通过肠蠕动而排出。作为二甲硅油与二氧化硅的复合物，西甲硅油的药理作用远胜于二甲硅油或二氧化硅。西甲硅油属于药理学和生理学惰性物质，大鼠的亚急性毒性实验表明西甲硅油无毒性作用。

药理作用^[1]

西甲硅油为一种稳定的表面活性剂，即聚二甲基硅氧烷，可改变消化道中存在于食糜和黏液内气泡的表面张力，并使之分解，释放出的气体可被肠壁吸收或通过肠蠕动而排出。国内常单用二甲硅油或二氧化硅作为消泡剂，但作用较弱；两者合用，消泡作用增强，二甲硅油9.4mg，二氧化硅0.6mg，即能达到1000mg二甲硅油的功效。作为二甲硅油与二氧化硅的复合物，西甲油的药理作用远胜于二甲硅油或二氧化硅。西甲硅油属于药理学和生理学惰性物质，大鼠的亚急性毒性实验表明西甲硅油无毒性作用。

药动学^[1]

本品口服给药后，不被吸收，经过胃肠道转运后又以原药排出。

适应证^[1]

因胃肠道中聚集了过多气体而引起的不适症状：如腹胀等，术后也可使用；腹部影像学检查的辅助用药(例如X-线、超声、胃镜)以及作为双重对比显示的造影剂混悬液的添加剂。

临床评价^[1]

胃肠内气体包括N2，O2，CO2，H2，CH4及痕迹气体。消化不良(食物、消化酶改变、菌群失调、胆汁分泌等影响吸收功能的各种因素综合所致)可导致肠道气体的变化，引起肠蠕动障碍进而导致腹胀、腹痛等。调节和促进胃肠道气体排出的常用胃肠动力药如多潘立酮、西沙必利等存在剂量-效应关系和剂量依赖的毒副作用，西甲硅油主要成分为活化的硅油和二氧化硅，无生理活性，安全无毒，因而适用人群广泛，可用于婴幼儿、儿童、成人、孕妇、手术患者、老年患者等。进行了西甲硅油和西沙必利治疗功能性消化不良的随机、双盲、安慰剂对照临床试验。185例患者中完成试验者178例，分别接受西甲硅油(n=58，105mg，tid)，西沙必利(n=59，10mg，tid)或安慰剂(n=61，tid)的治疗。基本结果测量采用O'Brien患者上消化道10个总体症状分级法(无=0，中度=1，严重=2，非常严重=3)。在基线和治疗第2，4和8周分别进行评估。结果，在第2，4和8周，与安慰剂组相比，本品和西沙必利组的患者症状都显著改善(P值均<0.0001)，且本品2周后的效果显著优于西沙必利组(P=0.0007)，但在4和8周后差异变得不明显。达到“非常好”效果的患者比例在西甲硅油、西沙必利和安慰剂组分别是46%，15%和16%。由于西沙必利在心脏方面存在罕见不良反应，目前已被许多国家限制使用，使本品在治疗功能性消化不良方面的应用日益广泛。

制备^[3]

一种西甲硅油的制备方法，包括下述步骤：

1）微粉化处理，二氧化硅采用气流粉碎机进行微粉化处理，使二氧化硅粉末粒径满足D95≤10μm；

2）混合，在不锈钢电加热釜中抽入二甲硅油，再加入经微粉化处理后的二氧化硅粉末，二甲硅油与二氧化硅粉末的质量比为16.8~17.5：1，而后不锈钢电加热釜中的温度升高至140℃以上，继续搅拌不少于2h，得到西甲硅油。

主要参考资料

[1] 西甲硅油乳剂

[2] CN201510015318.1一种西甲硅油的制备方法

[3] CN201710656955.6西甲硅油的制备方法