脱氢吴茱萸碱的应用

背景及概述^[1]

吴茱萸始载于《神农本草经》，具有散寒止痛、降逆止呕、降压等功能。国内外研究发现，其化学成分之一的脱氢吴茱萸碱具有较强的体外抗乙酰胆碱酯酶及修复脑细胞治疗中风等作用。近年来，脱氢吴茱萸碱在治疗老年痴呆症与中风的前景受到人们密切关注，但有关吴茱萸中去氢吴茱萸提取工艺的研究还未见报道。

结构

应用^[1-3]

实验证实脱氢吴茱萸碱具有对抗早老性痴呆患者特征性病理改变的作用，能够明显减少早老性痴呆的老年斑数量，使磷酸化的tau蛋白水平明显降低，使学习记忆障碍得到明显改善。因此有研究开发了一种治疗早老性痴呆的药物，该药物是以脱氢吴茱萸碱作为活性成分。

此外，脱氢吴茱萸碱还可用于制备一种治疗高血糖的中西药组合物，所述治疗高血糖的中西药组合物，按照重量份的主要原料为：丹参8-20份、地黄15-17份、知母0.5-0.9份、5-羟基色胺4-17份、脱氢吴茱萸碱18-25份、桑黄酮G-11-15份、雷公藤次碱4-9份、蒜黎芦碱7-12份、野黄芩苷甲酯5-16份。本发明药物根据高血糖的认识机理对原料成分进行严格挑选，从而达到全面康复的目的，具有起效快、作用稳定、携带服用方便、长期服用无毒副作用的特点。

另外，科学界的一些成员相信，由植物制备的植物提取物能影响PG产生并具有抗炎效果。一个例子是获自吴茱萸果实的提取物，在中药中称为吴茱萸。据称，单独的提取物或与其它植物提取物的组合可作为抗炎药、抗肿瘤药、皮肤增白剂、抗高血压药、使皮肤湿润和光泽增加的提取物以及镇痛药等等。这些提取物含有已单独研究的多种有机化合物，各种作用都归因于单独组分，主要组分是吲哚喹唑啉生物碱。这些也称为喹唑啉并咔啉生物碱，在吴茱萸果实中，它们主要是吴茱萸次碱、吴茱萸碱和脱氢吴茱萸碱。

制备^[4]

将吴茱萸于粉碎机中粉碎，依次过40，60，80，120目标准检验筛，加乙醇于室温下浸提，浓缩，干燥，采用标准曲线法测定提取液中脱氢吴茱萸碱含量。以脱氢吴茱萸碱提取率为指标，采用单因素试验和响应面分析法考察药材粉碎度、液料比、乙醇体积分数、提取时间对脱氢吴茱萸碱提取率的影响。结果：提取工艺条件为粉碎度90目，加18.73倍量65.22%乙醇提取0.82h，脱氢吴茱萸碱提取率达6.97mg·g－1。吴茱萸含有的吴茱萸碱、吴茱萸次碱和去氢吴茱萸碱均属于吲哚类生物碱，在结构上有一定相似性，很容易发生转化，因此提取时间不宜过长，以保证产品的质量与得率；脱氢吴茱萸碱的乙醇提取液中含有多种杂质成分，如脂质，鞣质等，除去这些杂质的方法不当也会影响产品得率。本实验通过调整溶剂及合理液料比以除去这类淀粉杂质，同时部分鞣质也会被除掉。为提高脱氢吴茱萸碱提取率，提取液可用石油醚、乙酸乙酯等萃取，以除去油脂、蜡等杂质。

主要参考资料

[1] CN200610019948.7一种治疗早老性痴呆的药物

[2] CN201611171913.5一种治疗高血糖的中西药组合物及其制备方法

[3] CN200580027773.8吴茱萸果实提取物的仿生物用于缓解炎症

[4] 响应面分析法优化吴茱萸中脱氢吴茱萸碱的提取工艺