阿托伐他汀
发布日期:2020/10/23 9:04:26
阿托伐他汀
IUPAC名称是(3R,5R)-7-[2-(4-Fluorophenyl)-3-phenyl-4-(phenylcarbamoyl)-5-propan-2-ylpyrrol-1-yl]-3,5-dihydroxyheptanoic acid。CAS Registry Number是134523-00-5。
商品名是立普妥(Lipitor),为阿托伐他汀钙片,由辉瑞(Pfitzer)公司研制。立普妥为白色椭圆形片剂,由薄膜包裹。该药专利已于2011年11月到期。
作用机理:
阿托伐他汀是羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂。该酶存在于肝组织中,是人体制造胆固醇的催化剂。因此,阿托伐他汀可降低人体中胆固醇含量。
体内分布与代谢:
人体内98% 的阿托伐他汀和蛋白质结合。肝脏是阿托伐他汀的集中部位。阿托伐他汀的剂量,而不是体内浓度,决定它被代谢的量。阿托伐他汀在肝脏中被羟基化,通过胆汁排出。由胆汁排出后,阿托伐他汀不会进行肝肠循环。少于2% 的阿托伐他汀通过尿液排出。阿托伐他汀也会随乳汁排出。
不适宜人群:
备孕女性;70岁以上的老人;对他汀类药物过敏者;孕妇;哺乳期妇女;酗酒者;中风者;高血压患者;肺病患者;肾病患者;肝病患者;糖尿病患者;脑梗患者;甲状腺机能减退者;肌肉疾病患者;横纹肌溶解患者。
服药的生活注意事项:
该药不与酒精发生作用;该药与葡萄柚汁发生作用,导致血液中药量增加;该药不与其他食物反应;该药不影响开车及机械操纵;该药影响胎儿发育,所以孕期不能服,有可能怀孕的女性服药时注意采取避孕措施;服该药的妇女不能哺乳;口服避孕药可能与该药发生反应;如需服用其他药物,须咨询药师以确保不发生药物之间相互作用;如需服用维生素或保健品,须咨询药师;该药与圣约翰草(金丝桃)制剂反应。
【1】Wikipedia https://en.wikipedia.org/wiki/Atorvastatin
【2】NHS http://www.nhs.uk/Medicine-Guides/Pages/MedicineOverview.aspx?condition=Cholesterol&medicine=Atorvastatin
IUPAC名称是(3R,5R)-7-[2-(4-Fluorophenyl)-3-phenyl-4-(phenylcarbamoyl)-5-propan-2-ylpyrrol-1-yl]-3,5-dihydroxyheptanoic acid。CAS Registry Number是134523-00-5。
商品名是立普妥(Lipitor),为阿托伐他汀钙片,由辉瑞(Pfitzer)公司研制。立普妥为白色椭圆形片剂,由薄膜包裹。该药专利已于2011年11月到期。
作用机理:
阿托伐他汀是羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂。该酶存在于肝组织中,是人体制造胆固醇的催化剂。因此,阿托伐他汀可降低人体中胆固醇含量。
体内分布与代谢:
人体内98% 的阿托伐他汀和蛋白质结合。肝脏是阿托伐他汀的集中部位。阿托伐他汀的剂量,而不是体内浓度,决定它被代谢的量。阿托伐他汀在肝脏中被羟基化,通过胆汁排出。由胆汁排出后,阿托伐他汀不会进行肝肠循环。少于2% 的阿托伐他汀通过尿液排出。阿托伐他汀也会随乳汁排出。
不适宜人群:
备孕女性;70岁以上的老人;对他汀类药物过敏者;孕妇;哺乳期妇女;酗酒者;中风者;高血压患者;肺病患者;肾病患者;肝病患者;糖尿病患者;脑梗患者;甲状腺机能减退者;肌肉疾病患者;横纹肌溶解患者。
服药的生活注意事项:
该药不与酒精发生作用;该药与葡萄柚汁发生作用,导致血液中药量增加;该药不与其他食物反应;该药不影响开车及机械操纵;该药影响胎儿发育,所以孕期不能服,有可能怀孕的女性服药时注意采取避孕措施;服该药的妇女不能哺乳;口服避孕药可能与该药发生反应;如需服用其他药物,须咨询药师以确保不发生药物之间相互作用;如需服用维生素或保健品,须咨询药师;该药与圣约翰草(金丝桃)制剂反应。
【1】Wikipedia https://en.wikipedia.org/wiki/Atorvastatin
【2】NHS http://www.nhs.uk/Medicine-Guides/Pages/MedicineOverview.aspx?condition=Cholesterol&medicine=Atorvastatin
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