交联羧甲基纤维素钠是什么？对人体有害吗？

交联羧甲基纤维素钠是一种白色粉末，具有优良的崩解性、混悬性、无毒性等特性。由于有交联键的存在，其不溶于水，在水中具有很强吸湿性，能吸收数倍于其本身重量的水膨胀而不溶解。在制药工业中，大量用作崩解剂、混悬剂和填充剂，提高了药物的溶出速度和生物利用度，主要用于儿童用药、老人用药以及中药颗粒制剂。

应用

交联羧甲基纤维素钠一般可以与其他的崩解剂（低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠等）混合使用，也可以单独使用。

其具有高的孔隙率和强的溶胀性，尤其是对疏水性的化学药物具有较好的润湿和分散作用，可大大改善其溶出度。

交联羧甲基纤维素钠是在口服剂型中用作胶囊剂、片剂和颗粒剂的崩解剂。片剂中，交联羧甲基纤维素钠使用于直接压片和湿法制粒压片工艺。湿法制粒时，交联羧甲基纤维素钠可分别于润湿阶段或干燥阶段加入（颗粒内加和颗粒外加），这样可以最好发挥崩解剂的毛细管和溶胀作用。交联羧甲基纤维素钠用做崩解剂时，浓度可达5%（w/w）,但通常直接压片工艺中的用量为2%（w/w），湿法制粒压片时为3（w/w）。

对人体的危害

在英国，交联羧甲基纤维素钠为可接受的膳食补充剂。作为食品添加剂，WHO尚未指定其可接受的日摄入量，因为其达到所需效果的用量并不被视为足以危害健康。

制备方法

交联羧甲基纤维素钠的制备方法，其特征在于它包括以下步骤：

①用50质量份非质子极性溶剂溶解15～20质量份羧甲基纤维素钠，搅拌溶解得到均一的羧甲基纤维素钠溶液；

②在上述羧甲基纤维素钠溶液中加入无机酸催化剂使反应体系的pH为1.5～3.0，室温下反应30～60min，得到羧甲基纤维素溶液；

③取1.1～2.4质量份交联剂分散于9.0质量份的所述羧甲基纤维素溶液中，得混液，对所述混液排氧充氮后置于超声波中预聚6～12h，然后于90～110℃条件下聚合35～38h，得到交联的羧甲基纤维素溶液；

④降温至室温，在上述交联的羧甲基纤维素溶液中滴加碱化的乙醇-水溶液，得到交联羧甲基纤维素钠溶液；

⑤用无水乙醇洗涤上述交联羧甲基纤维素钠溶液，直至pH为6～8，然后在90～110℃条件下干燥得到交联羧甲基纤维素钠粉末。

本发明使用二氧化硅纳米复合材料二氧化硅-丙烯酸羟丙酯为交联剂，使用羧甲基纤维素钠为原料，在碱性条件下发生交联，制得交联羧甲基纤维素钠，本发明制备的交联羧甲基纤维素钠具有透光度高、粘度高，溶胀度高等特点，具有极大的工业应用价值。

参考文献

CN102604131A