头孢氨苄的基本性状与适应症

头孢氨苄，第一代头孢菌素，常用制剂为片剂、混悬剂、胶囊、颗粒。

化学结构式

头孢氨苄为（6R，7R）-3-甲基-7-［（R）-2-氨基-2-苯基乙酰氨基］-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环［4.2.0］辛-2-烯-2-甲酸一水合物。按无水物计算，含头孢氨苄（按C16H17N3O4S计）不得少于95.0%。

性状

头孢氨苄为白色至微黄色结晶性粉末；微臭。

本品在水中微溶，在乙醇或乙醚中不溶。

比旋度  取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含5mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为+149°至+158°。

吸收系数  取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在262nm的波长处测定吸光度，吸收系数为220～245。

药理作用

头孢氨苄侧链为苯甘氨酸，母核为7-ADCA,耐酸；对耐药金黄色葡萄球菌有良好抗菌作用。

药代动力学

口服吸收良好；空腹口服头孢氨苄0.5g后Tmax为1小时，平均血药浓度为18mg/L，t1/2为0.6~1.0小时；加服丙磺舒可提高血药浓度，t1/2可延长至1.8小时。

适应症

头孢氨苄主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、妇产科感染、皮肤及软组织感染、淋病等。