2-氨基-6-氯嘌呤的合成

泛昔洛韦是第二代开环核苷酸类抗疱疹病毒药物，是当前抗病毒口服药物中的重要品种。2-氨基-6-氯鸟嘌呤是一种重要的医药中间体，是合成嘌呤类抗病毒药物(如泛昔洛韦、喷昔洛韦和伐昔洛韦)的重要中间体，还可用于抗癌、降血压和消炎药物的合成。

性质

2-氨基-6-氯嘌呤为白色或淡黄色粉末，水中溶解度: 1.7 g/l (20°C)，熔点 >300 °C。

用途

2-氨基-6-氯嘌呤可用作医药中间体；酶促合成 2′-脱氧鸟苷；9-烷基嘌呤的合成。

合成方法

CN110627729A提供了一种2-氨基-6-氯嘌呤的合成方法，包括如下步骤：步骤S1，一次反应，即氰基乙酸乙酯、氯甲脒盐酸盐、液氨和钠混合反应，生成中间物；步骤S2，二次反应，即中间物与甲酸混合反应；步骤S3，待冷却后，向二次反应的产物中缓慢加入10％氢氧化钠溶液，通过旋转烧瓶彻底混合，直到混合物刚好与石蕊呈碱性；以及步骤S4，用布氏漏斗过滤、抽吸收集固体，然后干燥，得到所述2-氨基-6-氯嘌呤。

可选的，所述氰基乙酸乙酯、氯甲脒盐酸盐、液氨、钠、甲酸的摩尔比值为1：1.1-1.2：2-3：0.1：1-1.5。

本实施例1的合成方法选用氰基乙酸乙酯、氯甲脒盐酸盐、液氨作为原料，具有原料廉价易得、反应步骤少、反应时间短，且无大量废水产生等优点，有较好的工业前景，适合大规模工业化生产。

参考文献

CN110627729A