甲基莲心碱的生物活性与医药应用
发布日期:2024/4/9 9:09:13
甲基莲心碱,英文名为Neferine,是一种天然的异喹啉类生物碱,常温常压下为白色至米色固体粉末,不溶于水但是可溶于二甲基亚砜。甲基莲心碱主要来源于睡莲科植物莲的成熟种子中的干燥幼叶及胚根,具有多种生理活性包括抗纤维化作用,扩血管、降压, 抗心律失常等,在医药化学基础研究中有较好的应用。
图1 甲基莲心碱的性状图
理化性质
甲基莲心碱主要提取自莲子心,莲子心是睡莲科植物莲的成熟种子中的干燥幼叶及胚根。它是一种双苄基异喹啉类生物碱,结构中含有两个氨基基团和一个酚羟基,对氧化剂较为敏感,其氨基单元容易在氧化剂的作用下发生氧化反应得到相应的氮氧化合物。
生物活性
甲基莲心碱具有良好的抗血管平滑肌细胞增殖、迁移的作用,显著抑制细胞周期蛋白D1、E和细胞周期蛋白依赖性激酶(Cdk)基因的表达,抑制PDGF-Rβ、ERK1/2、JNK和P38的激活促进NF-κB的核转位从而抑制血管平滑肌细胞增殖、迁移和新内膜的形成。 甲基莲心碱可抑制3T3-L1细胞分化的过程中脂质蓄积,上调肉碱棕榈酰转移酶-1(CPT-1)、SIRT1的表达和腺苷单磷酸激活蛋白激酶(AMPK)、乙酰辅酶A羧化酶(ACC)的磷酸化水平,其中ACC是脂肪酸氧化的重要调节剂。
医药应用
甲基莲心碱具有多种生理活性包括抗心律失常,降血压,保护心肌缺血-再灌注损伤,抗血小板聚集等广泛的心血管药理作用。它在医药领域的应用主要以莲子心的形式存在,莲子心是一种常见是食品,也是《中国药典》中收载的中药,因此莲子心泡水喝是会有起到一定的药理作用的。目前上市是药品中,有一个是以莲子心单方制成的中成药“莲心胶囊”,其功能主治为:清心安神,可用于神经衰弱属心火偏盛者,症见失眠,多梦,心中烦热等。[1]
参考文献
[1] 王兵. 甲基莲心碱心血管药理作用的研究进展 [J]. 中草药, 2000, 31(2):3.
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