戈那瑞林的临床应用及制剂

背景及概述

戈那瑞林别名促性激素释放素，化学名为5-氧化脯氨酰-L-组氨酰-L-色氨酰-L-丝氨酰-L-酪氨酰-甘氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-L脯氨酰-甘氨酰胺，白色或类白色粉末；无臭，有引湿性。在水中溶解，在甲醇中略溶，在1%醋酸溶液中溶解。

图1 戈那瑞林实物图

作用与用途

戈那瑞林能刺激垂体前叶分泌促性腺激素，即卵泡刺激素(FSH)和促黄体生成素(LH)，可促进女性卵巢合成和分泌雌激素，故而可用于治疗激素依赖性前列腺癌和乳腺癌，也适用于子宫内膜异位症。临床主要用作促排卵药以治疗下丘脑性闭经所致不育、原发性卵巢功能不足，特别是对氯米芬无效的患者；还用于小儿隐睾症及雄激素过多、垂体肿瘤等。戈那瑞林静注经3分钟血浓度达峰值，t1/2约6分钟，经肾迅速代谢后排泄。其对血浆中LH的升高作用较快、较强，而对FSH的升高作用较慢、较弱。

用法与用量

静滴：于周期第2-4天，每分钟5-20μg，共90分钟。如无排卵(测基础体温)，可重新给药；排卵后肌注绒促性素(HCG)，1次单位，隔3天再1次单位，一般2-4个周期后会怀孕。

鼻腔：对小儿单侧或双侧隐睾症，最佳治疗时机为1-2岁间，1次．2mg，每日3次(早、中、晚餐前喷用)，连用4周为一疗程。必要时可间隔3个月后重复使用。

注意事项

可有多胎妊娠、注射处炎症，偶有暂时性阴茎肥大。对苯甲醇过敏者忌用。

药物相互作用

戈那瑞林避免和其他促性释放素制剂、脑垂体激素或性激素制剂同时使用。

制剂

注射液(pulstim)：每支戈那瑞林500μg(1ml)。粉针(1utrelef)：每支0．8；3．2戈那瑞林mg[1]。

喷鼻液(Crytocur)：每瓶10g溶液中含戈那瑞林20mg、苯甲醇100mg(相当100次使用剂量)。

参考文献

[1] 国家药典委员会.中华人民共和国药典：2010年版：第二部[M].北京：中国医药科技出版社，2010.