三氮脒的使用方法

三氮脒，英文名为Diminazene，常温常压下为黄色固体粉末，遇光、遇热会变为橙红色固体，在水中有一定的溶解性。三氮脒是一种兽用抗虫药，对家畜梨形虫有较好的治疗作用，该药物分子的抗虫作用同干扰虫体的需氧糖酵解和DNA合成有关，在畜牧业生产领域中有较好的应用。

图1 三氮脒的性状图

特性

三氮脒用于由锥虫引起的伊氏锥虫病和马媾疫。本品选择性阻断锥虫动基体的DNA合成和复制，并与核产生不可逆性结合，从而使锥虫的动基体消失，并不能分裂繁殖。本品毒性大、安全范围较小，应用治疗量也会出现起卧不安，频频排尿，肌肉震颤等不良反应，连续应用时应谨慎。三氮脒的抗虫作用同干扰虫体的需氧糖酵解和DNA合成有关，它会引起宿主低血糖。梨形虫和锥虫所进行的需氧糖酵解要依靠宿主的葡萄糖。该药物的杀锥虫作用取决于它对锥虫需氧糖酵解的抑制作用和核蛋白变性作用。

药代动力学

据报道，兽药三氮脒的消除半衰期变化很大。在一项研究中，狗、山羊和绵羊的报告值为10-30小时，而牛的报告值则超过200小时。分析方法和研究设计的差异可能是造成这种变化的原因之一，但即使在使用现代分析（高效液相色谱，HPLC）的狗的个体研究中，不同物种的半衰期差异很大。

使用方法

全世界有许多原生动物疾病可使用三氮脒治疗。根据不同原生动物种类和患病动物所属物种，可能会有更具体的化疗方案或预防措施。

对于狗的治疗

治疗巴贝斯虫病：3.5–5 mg/kg IM，犬巴贝斯虫使用一次，吉氏巴贝斯虫24小时内重复注射一次。总剂量达到7 mg/kg或更高时，神经毒性的风险也更高。对于小巴贝斯虫（日本冲绳）：3.5mg/kg IM；每24小时重复一次。巴贝斯虫病治疗（南非）：4.2 mg/kg IM，21天内不要重复用药。

对于猫的治疗

治疗胞裂虫病：单次3-5 mg/kg，蜱虫控制仍然是预防疾病的最佳手段，因为治疗效果非常有限。

对于马、牛、羊、山羊的治疗

治疗敏感原生动物（锥虫、巴贝斯虫）感染（西非），一般单次给予 3.5 mg/kg IM。根据原虫敏感性，剂量可增加到8 mg/kg。每只动物的总剂量不得超过4克。

使用说明

三氮脒可用于治疗狗和牲畜（绵羊、山羊、牛）的锥虫病，狗和马的巴贝斯虫感染，以及猫的胞裂虫病。对于牛的治疗而言，三氮脒对不同种属梨形虫效果不一。如对感染牛双芽巴贝斯虫的牛，低至0.5mg/kg量即有效，3.5mg/kg治疗量，24h后虫体消失，体温恢复正常，疗效达100%。值得说明的是三氮脒对分歧巴贝斯虫、牛巴贝斯虫作用不佳，用药4天后，血液中仍存在虫体，但临床症状已明显改善，如使升高的体温下降，死亡率减少等。

毒性

骆驼似乎对三氮脒的毒性反应非常敏感，产品标签上可能会注明这种药物禁用于骆驼科动物。据报道，在家畜中使用常见剂量的三氮脒相对来说没有不良影响。犬使用治疗剂量的该兽药分子的相关不良反应可能包括呕吐和腹泻，注射部位疼痛和肿胀，以及短暂的血压下降。有罕见文献报道（<0.1%）可能有共济失调、癫痫发作或死亡。第8-15天的大鼠给予1 g/kg PO的三氮脒后未表现有致畸作用，但在最高剂量时可观察到体重下降和吸收程度增加。在狗和骆驼身上，三氮脒的毒性最大。超过7 mg/kg的剂量对骆驼非常有害；剂量超过10 mg/kg IM会对犬的胃肠、呼吸、神经系统或肌肉骨骼系统造成严重影响。[1]

参考文献

[1] 马维武,李学强,周学章.三氮脒与含苯磺酰胺结构单元的新型三氮脒衍生物对小鼠急性毒性试验 [J]. 中国兽医杂志, 2018, 54(11):5.