醋酸去氨加压素制剂

背景及概述

醋酸去氨加压素化学名称：1-去氨基-8-D精氨酸加压素醋酸盐，为白色固体，制剂为醋酸去氨加压素注射液，主要用于治疗中枢性尿崩症以及颅外伤或手术所致暂时性尿崩症[1]。

图1 醋酸去氨加压素性状图

适应症

1、在介入性治疗或诊断性手术前，使延长的出血时间缩短或恢复正常；适用于先天性或药物诱发的血小板机能障碍、尿毒症、肝硬化及不明病因所致出血时间延长的患者。使延长的出血时间缩短或恢复正常。

2、对本品试验剂量呈阳性反应的轻度甲型血友病及血管性血友病的患者，可用于控制及预防小型手术时的出血。在个别情况下，本品甚至会对中度病情的患者产生疗效。禁用于ⅡB型血管性血友病患者。

3、中枢性尿崩症

醋酸去氨加压素可用于治疗中枢性尿崩症。给药后可增加尿渗透压，降低血浆渗透压，从而减少尿液排出，减少排尿次数和夜尿。

4、肾尿液浓缩功能试验

醋酸去氨加压素可用作测试肾尿液浓缩功能，有助于对肾功能的诊断；对于诊断尿道感染的程度尤其有效；膀胱炎有别于肾盂肾炎，因此并不会引起低于正常值的肾尿液浓缩功能。

药理毒理

醋酸去氨加压素与天然激素精氨酸加压素的结构类似。它与精氨酸加压素的区别，主要是对半胱氨酸作脱氨基处理和以D-精氨酸取代L-精氨酸。这些结构改变后，使临床剂量的去氨加压素的作用时间延长，而不产生加压的副作用。

按每公斤体重0.3微克静脉注射醋酸去氨加压素， 使血浆中凝血因子Ⅷ（Ⅷ：C）的活力增加2～4倍；该剂量也增加血管性血友病抗原因子（vWF：Ag），同时释放出组织型纤维蛋白溶酶原激活剂（t-PA）。

因尿毒症、肝硬化、先天性或用药诱发血小板机能障碍，以及不明病因引起的出血时间过长，在给药后可缩短出血时间或使出血时间正常化。

使用醋酸去氨加压素可避免因使用第Ⅷ因子制剂而导致人类免疫缺陷病毒（HIV）及肝炎病毒感染的危险。

参考文献

[1] 吴向群，刘波.  醋酸去氨加压素注射液全身主动过敏反应,局部刺激性和溶血试验．《中国药师》，2008