庚酸睾酮的功效与制备

药理作用

庚酸睾酮可促进蛋白质合成，抑制蛋白质分解，促进肌肉生长，增加体重，刺激骨髓红细胞增生等。

功效

庚酸睾酮主要用于男性性功能减退症、无睾症及隐睾症或垂体功能减退的替代治疗以及晚期乳腺癌的治疗。

临床应用

庚酸睾酮最常用于临床，以维持雄激素水平过低的成年男性所需要的正常水平的睾酮。雄激素水平过低的表现为性欲低下，身体瘦弱肌肉量小和日常精神困乏没有活力。庚酸睾酮还用于治疗青少年男性睾丸发育异常和青春期延迟，偶尔还会被作为女性不能手术的乳腺癌期间的二次用药。庚酸睾酮作为男性避孕药物也取得了巨大成功。

副作用

注射部位可出现红肿、疼痛、感染和荨麻疹。

制备方法

一种庚酸睾酮的制备方法，其特征是包括以下工艺步骤：

⑴、醚化反应：投料比为4—AD：无水乙醇：原甲酸三乙酯：吡啶溴氢酸盐=1：0.9～1.1：0.7～0.9：0.0045～0.0055；将无水乙醇、原甲酸三乙酯抽入反应罐，加入4—AD，待溶解后，加入吡啶溴氢酸盐，控制温度为42～45℃，反应7.5～8.5小时；降温并控制温度在0～5℃，保温搅拌0.8～1.2小时；在0±2℃下，冷冻结晶，离心得醚化物；

⑵、还原水解反应：投料比为醚化物：硼氢化钠或硼氢化钾:甲醇：12%盐酸：氢氧化钠 =1：0.12～0.18：9～11:0.7～0.9：0.3～0.7；将醚化物、甲醇在搅拌下，降温至0±2℃时，投入硼氢化钠或硼氢化钾，在0.8～1.2小时内分批投入，投完后，在－2～5℃，保温反应0.8～1.2小时，调温至10±5℃，调加12%盐酸，调PH至1.8～2.2，保温反应0.8～1.2小时；用氢氧化钠调PH7；加水浓缩、析出、离心，得睾酮；

⑶、卤代反应：投料比为睾酮：苯：吡啶：庚酰氯：甲醇: 12%盐酸=1:5.8～6.2:0.8～1.2:0.75～0.85 ：3.3～3.7：0.5～0.7；将睾酮、苯、吡啶抽入反应罐中溶解，在5～10℃，滴加庚酰氯，温度控制在5～10℃，控制在0.8～1.2小时内滴完，保温0.45～0.55小时后，抽入12%盐酸，搅拌0.24～0.26小时，静置0.24～0.26小时，分去水层；将料液进行真空浓缩，浓缩至干；然后抽入甲醇，缓慢升温至50℃，使全部溶解，过滤；滤液，结晶，离心，得庚酸睾酮。

参考文献

CN102558267A