一款含植烷三醇(异构体混和物)的抗霉菌病试剂

背景技术

人类皮肤长期被许多不同的微生物（细菌、酵母菌、真菌）寄居。大部分皮肤细菌存在于表面鳞状表皮上，寄居于死亡细胞，并且与皮脂腺和汗腺紧密关联。皮肤感染通常因长期寄居微生物的生态平衡破坏，由致病外源细菌在皮肤上的定居或内源菌株的不正常增殖而造成的。通过预防致病菌对如牙齿、皮肤和/或粘膜载体的粘附来减少或抑制疾病菌在上述表面的寄居是已知的措施。已证明植烷三醇(异构体混和物)使显著地减少微生物对皮肤和/或粘膜表面的粘附成为可能，因此在不存在抗生素、抑菌剂或杀真菌剂情况下植烷三醇(异构体混和物)能抑制潜在致病菌的增殖，而不必应用大量的防腐剂。

作用机制

植烷三醇(异构体混和物)，或3,7,11,15-四甲基-1,2,3十六烷三醇，是已知化合物，特别地以Roche公司的名为“Phytanetriol-63926”在市场上销售。它被用于美容组合物，特别应用于与法尼醇和至少一种其他活性试剂组合以控制可见的或可触摸的皮肤中断（discontinuities)（WO2000/062745）。它也被描述在专利申请EP-A-1161938中作为可以限制污染物向皮肤的渗透的试剂，因此保护皮肤免于受到污染物的有害影响。

不同于糖类结合微生物的受体以抑制与角质细胞(corneocytes)的醣脂类结合，植烷三醇(异构体混和物)通过皮肤和或粘膜的物理化学性质起作用，这些物理化学性质包括由于范德华力产生的电力学相互作用，路易斯酸碱的相互作用和静电学相互作用。

制剂

相A：植烷三醇(异构体混和物)2.94%；单鲸蜡基硫酸盐0.06%；水1.6%；

相B：聚山梨醇酯-40 1%；甘油4%；水46.15%；

相C：脂肪盐2%；辛基十二烷醇2%；杏油6%；异鲸蜡基硬脂酸脂3%；环己基硅氧烷6%；UV-掩蔽剂1%；香味剂0.2%；

相D：羟乙基纤维素1%；乙烯基胺四亚甲基磷酸五钠0.033%；水23.017%；

方法：

将相A与B的混合物在60℃-70℃搅拌直到均匀，然后将其冷却到25℃。将相C加热到约50℃并用磁力搅拌器搅拌均匀，然后冷却到室温。超过15分钟的同时搅拌下将相C在室温下加入到混合物A+B中。将获得的混合物在高压下（室温下为600巴)均化两次。然后将获得的制剂用相D的混合物凝胶化(在室温下用Rayneri混合器通过混合预溶胀）。这样获得了均匀膏状物，将其施用于皮肤后预防细菌向皮肤的表面的粘附。此膏状物含植烷三醇(异构体混和物)适合医治霉菌病和/或痤疮。

参考文献

[1]莱雅公司. 植烷三醇作为预防或减少微生物对皮肤和/或粘膜表面粘附的试剂的美容用途:CN200410100580.8[P]. 2005-08-10.