氟甲睾酮的结构特定与使用争议

氟甲睾酮，英文名为Fluoxymesterone，常温常压下为白色至淡黄色晶体粉末，是睾丸激素的衍生物。氟甲睾酮与睾酮有类似的药理作用，它在体内分解缓慢并且作用持久，但是雄激素较睾酮强10倍，而且蛋白同化作用强20倍。值得说明的是该物质属于17-AA类固醇，有一定肝毒性。

图1 氟甲睾酮的商品图

概述

氟甲睾酮是衍生自睾酮的口服合成代谢类固醇。更具体地说它是通过加入11-β-羟基和9-α-氟基团而不同的甲基睾酮衍生物，结果成为一种强效的口腔活性不可芳香化类固醇，具有极强的雄激素特性。氟甲睾酮比睾丸激素的雄激素性要高得多，与此同时，这种药物的合成代谢作用被认为是适度的，这使得该物质是一种增加力量的药物，但不是获得肌肉质量的最理想的药剂。服用该物质的主要作用是增加力量，增加肌肉密度，增加清晰度，但只有适度的增加。[1]

结构特点

氟甲睾酮是睾丸激素的修饰形式。它不同之处有1）在碳17-α处添加甲基，这有助于在口服给药期间保护激素，2）在碳9-α处引入氟基团，3）将羟基连接在碳11（β），其抑制类固醇芳构化。后两种修饰也大大增强了类固醇在17-α甲基睾酮上的雄激素性和相对生物学活性。

使用争议

近年来，氟甲睾酮在大多数临床医生眼中越来越被视为有争议的药物。其肝毒性和潜在的脂质、心血管危险因素的负面影响通常被当作禁止其他健康男性用其来治疗雄激素不足的原因。今天，对于这种目的，睾酮制剂(注射剂,凝胶剂,贴剂,植入物等)一般会被优先选择，它们能补充身体缺失的雄激素（睾丸激素，DHT），并且不是更有毒的合成衍生物。氟甲睾酮仍然在美国出售，但仅作为通用药物，它在美国以外的供应仍然有限。

参考文献

[1] 氟甲睾酮的使用说明.