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2-氯-4-甲硫基嘧啶的应用

发布日期:2020/2/3 10:17:36

背景及概述[1]

2-氯-4-甲硫基嘧啶可用作医药合成中间体。如果吸入2-氯-4-甲硫基嘧啶,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,就医;如果眼晴接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果食入,立即漱口,禁止催吐,应立即就医。

制备[1]

2-氯-4-甲硫基嘧啶的制备如下:向2,4-二氯嘧啶(1g,6.71mmol)的THF(12mL)溶液中加入甲硫醇钠(565mg,8.05mmol),将得到的悬浮液在环境温度下搅拌过夜。在TLC和MS显示反应完成后,将混合物用水淬灭,用EtOAc(2×25mL)萃取,经无水Na2SO4干燥,过滤并蒸发至干。所得残余物通过ISCO色谱系统上的柱色谱法纯化(SiO2柱:己烷/EtOAc0至20%梯度洗脱),得到标题化合物2-氯-4-甲硫基嘧啶,为黄色固体(348g,33%收率)。

应用[1]

2-氯-4-甲硫基嘧啶可用作医药合成中间体。如制备如下化合物:

具体步骤如下:(S)-3-(1-氨基乙基)-6-氯喹啉-2(1H)-酮盐酸盐II-1(1.0g,3.85mmol),2-氯-4-甲硫基嘧啶(1.24g)的混合物将7.71mmol)和DIEA(1.32mL,7.71mmol)的DMSO(10mL)溶液在130℃加热1.5小时。在TLC和MS显示反应完成后,将混合物冷却至室温并倒入碎冰中。然后将混合物用EtOAc(3×25mL)萃取,经无水Na2SO4干燥,过滤并蒸发至干。通过色谱系统上的柱色谱法(SiO2柱:己烷/EtOAc0至100%梯度洗脱)纯化得到的残余物,得到标题化合物(770mg,58%收率)。

主要参考资料

[1]WO2016044781  QUINOLINONE PYRIMIDINES COMPOSITIONS AS MUTANT-ISOCITRATE DEHYDROGENASE INHIBITORS

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