类固醇激素乙酸曲托龙

简述

乙酸曲托龙又称醋酸曲托龙，也可用MENT表示，分子式为C₂₁H₃₀O₃，分子量为330.47，是一种合成的19-去甲雄甾酮[1]，具有弱的雌激素、雄激素和孕激素活性，并且对于治疗更年期综合症是有用的。乙酸曲托龙在常温常压下主要表现为淡黄色粉末，其密度为1.11g/cm³，沸点则是447.6ºC at 760 mmHg。

作为孕酮的衍生物，乙酸曲托龙于1963年问世，1990年才逐渐展开应用。有趣的是，该物质的研发机构是人口委员会，该组织是一个非营利性机构(NGO)，旨在保护、提高全民的生殖健康。乙酸曲托龙会转泌乳素和储水，没有肝毒性，非常安全，能非常有效在非赛季增肌期间增肌，适合增肌期和非赛季期间使用。但是，它也会带来类似于孕酮的副作用。

作为当今是最强效的类固醇激素之一，在同等剂量下，乙酸曲托龙的合成代谢率是睾酮10倍，群博龙2.5倍，对于肌肉纬度增长以及力量帮助非常大。乙酸曲托龙是一种雄性激素与孕激素结合药物，起初研发的用途是低睾症的激素替代治疗，后期为体育竞技运用。它是唯一一款不依赖外源性睾酮的合成代谢类固醇，同时还具备睾酮的生理特征。

药理作用

乙酸曲托龙无法还原成二氢睾酮（DHT），避免了对前列腺和毛发与皮肤雄性特征这块不良影响，由于没转化还原酶，它能更有效快速完成增肌收益。乙酸曲托龙与雄性受体结合能力非常强大，一旦结合 便会表达出强大蛋白合成能力，说明低剂量大效果，同时它不与SHBG（性激素结合球蛋白）没有任何亲和性，这意味有更多游离睾酮能被利用，自由的促进肌肉生长，同时也说明乙酸曲托龙对自身性腺压制极低。乙酸曲托龙还很容易与其他激素叠合，获得更强更大增长快速的效果。

众所周知，精子在睾丸内产生，为了让男性避孕就是中断脑垂体释放绒促来阻止精子生成，低剂量乙酸曲托龙可以有效的抑制黄体跟卵泡活性。通过抑制卵泡创造不利于生精内分泌环境，同时抑制黄体进一步减少精子生成就大大减少睾酮分泌，这就导致少精无精，即临床避孕不孕。不过无需担心，这在停药后是可以恢复的。

参考文献

[1] Turza A , Borodi G , Pop A ,et al.Structural studies of some androstane based prodrugs[J].Journal of Molecular Structure, 2021, 1248:131440.DOI:10.1016/j.molstruc.2021.131440.