2-丙基-4，5-咪唑二羧酸二甲酯的制备

背景及概述^[1]

2-丙基-4，5-咪唑二羧酸二甲酯可用作医药合成中间体。如果吸入2-丙基-4，5-咪唑二羧酸二甲酯，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医；如果眼晴接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果食入，立即漱口，禁止催吐，应立即就医。

结构

制备^[1]

2-丙基-4，5-咪唑二羧酸二甲酯的制备如下：将亚硫酰氯（15克）加入到2-丙基-1H-咪唑-4，5-二羧酸（10克）的甲醇（30毫升）混合物中并加热回流，然后搅拌直至反应完成。将反应混合物冷却至0-5℃并用水淬灭。将反应混合物用氢氧化钠水溶液碱化并搅拌15分钟。过滤固体，用水洗涤并干燥，得到标题化合物2-丙基-4，5-咪唑二羧酸二甲酯，产量：11克；熔点：142-148℃。

应用^[1]

2-丙基-4，5-咪唑二羧酸二甲酯可用作医药合成中间体。如合成如下化合物：

具体步骤为：将2-丙基-4，5-咪唑二羧酸二甲酯化合物（100克），4-[2-（三苯基四唑-5-基）苯基]苄基溴化合物（296克）的混合物溶于二甲基甲酰胺（100ml）中，加入碳酸钾（119克）和丙酮（500ml），加热至回流温度。将反应混合物搅拌至反应完成，并在低于50℃的减压下从反应混合物中完全蒸馏出溶剂。将反应混合物冷却至25-30℃，向其中加入丙酮（150ml）和水（1000ml），然后搅拌60分钟。过滤得到的固体，用水洗涤，然后将湿固体从丙酮中重结晶，得到标题化合物。产量：285克；HPLC纯度：98.15％。

主要参考资料

[1] WO2011021224) IMPROVED PROCESS FOR PREPARING (5-METHYL-2-OXO-1,3-DIOXOLEN-4-YL)METHYL 4-(1-HYDROXY-1-METHYLETHYL)-2-PROPYL-1-[4-[2-(TETRAZOL-5-YL)PHENYL]PHENYL]METHYLIMIDAZOLE-5-CARBOXYLATE