4-异硫代氰酰基-2-(三氟甲基)苯甲腈的合成
发布日期:2024/2/4 11:05:08
恩扎鲁胺是Medivation公司和阿斯特拉制药公司共同研发的雄激素受体拮抗剂，用于治疗既往接受过多西他赛(docetaxel)化学治疗的转移性去势抵抗型前列腺癌患者。其与雄激素受体的结合能力增强，不会引发激动作用，并且临床研究显示，其能延长转移性前列腺癌患者的总存活期达4.8个月，且无严重不良反应。而4-异硫代氰酰基-2-(三氟甲基)苯甲腈作为合成恩扎鲁胺的重要原料，备受关注。参考文献
合成方法
一种4-异硫代氰酰基-2-(三氟甲基)苯甲腈的合成方法，其特征是，具体包括以下步骤：
1)反应容器中加入有机溶剂正庚烷或辛烷以及水、1-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]硫脲和酸式盐，搅拌均匀，然后控温95～110℃下进行反应；
以1-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]硫脲的质量计，所述水用量为1～5wt％；
所述酸式盐是硫酸氢钠或者硫酸氢钾；
2)反应完成后降温至10～25℃，抽滤除掉生成的杂质及盐；
3)继续降温至-3～-8℃，产物析出，抽滤，用纯化水洗涤产物，烘干后得到4-异硫代氰酰基-2-(三氟甲基)苯甲腈。
该方法步骤简单，对设备要求低，后处理简单，溶剂及能量消耗少，产品纯度高、收率高，绿色环保，适合于工业化生产。
参考文献
CN108191727B
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