肉桂多酚的药理及应用

背景及概述^[1][2]

肉桂多酚( CPS) 是肉桂的主要成分之一，目前已鉴定出结果的化学成分主要为类黄酮类及其多聚体化合物，包括儿茶素，表儿茶精，肉桂多酚A2、A3、 A4，甲基羟基查耳酮，表没食子儿茶素没食子酸酯( EGCG)， A型原花青素，B型原花青素 (单倍体、二聚体、 三聚体、多聚体)， 缩合单宁， 阿魏酸等。肉桂(cinnamomi cortex)，原名菌桂、牡桂，为樟科常绿乔木植物肉桂(cittrlalllolltum cassia presl) 的干燥树皮，具有悠久的用药历史。其性味辛、甘，大热，归肾、脾、心、肝经，具有补火助阳、散寒止痛、温通经脉的功效，主要分布于我国广西、广东、云南等地。

制备^[1]

CN201110197202.6公开了一种肉桂多酚提取物。

发明人研究发现，肉桂中的降糖成分是水溶性多酚类物质，其在肉桂药材中的含量非常低，约0.1％‑0.3％。中药肉桂中含有8％～12％的肉桂醛、肉桂酸、香豆素类、丁香酚等挥发性物质，它们没有降糖效果，因此必须在提取多酚前预先分离和去除。CO₂超临界萃取可有效分离出脂溶性物质并另加利用，萃取残渣经水或水混合性溶剂提取，可得到总酚含量6％左右的肉桂多酚粗提取物，其中含有大量的水解多糖、水溶性淀粉等杂质，它们的存在造成产品 具有非常大的引湿性，影响肉桂多酚提取物的稳定性，且不利于保存和生产制剂，所以必须进一步纯化。发明人采用SP207大孔吸附树脂纯化可以程度的分离出水溶性多酚，纯化后总多酚含量提高到了26％以上，其纯度高，质量稳定。并且提取物有利于后续的制剂生产。

本发明的肉桂多酚提取物用以下方法得到：

(1)肉桂药材粉碎后用CO₂超临界萃取去除挥发油；

(2)CO₂超临界萃取后残渣用水或30％～70％乙醇加热煎煮；

(3)煎煮液离心分离，滤液真空浓缩后干燥得肉桂多酚粗提物；

(4)将肉桂多酚粗提物用50％～80％的丙酮或50％～80％的乙醇萃取，抽滤，滤液浓缩后加水得上柱液；

(5)上柱液上SP207树脂柱，用40％～55％乙醇洗脱，收集洗脱液，旋蒸至干，得肉桂多酚提取物；

上述制备方法得到的肉桂多酚其总多酚含量不低于26％。其为棕红色具有特殊香气的粉末，引湿性小，可在避光、密闭条件下室温保存，其保存期不少于24个月。其能溶于纯水、 50％～80％丙酮水溶液和50％～75％乙醇水溶液，不能全溶于丙酮或无水乙醇。其有相当好的粉末流动性，能直接和辅料混合后压片，压成的肉桂多酚片稳定性和溶出度合格。该肉桂多酚提取物属于无毒物。

本发明中的肉桂多酚提取物的制备方法具有工业化规模，产品稳定性好、易保存。用本发明方法制得的肉桂多酚具有增加胰岛素敏感性、促进胰岛素分泌、降低血糖的作用，同时具有调节血脂、改善肝功能的作用。本发明的肉桂多酚在治疗和预防2型糖尿病和调节血脂 药品或保健品中有广泛的应用。

药理及应用^[2]

CN201110197202.6的肉桂多酚提取物在35～140mg/kg/d的范围内能显著降低STZ致糖尿病大鼠血糖、调节血脂，并具有改善肝功能的作用。

本发明的肉桂多酚提取物可以通过常规方法制成任何常规的制剂形式，具体说用本发明的肉桂多酚提取物制成的药品或保健品可为颗粒剂、片剂、冻干粉、胶囊、舌下含片或其它 合适的形状。本发明的肉桂多酚提取物在制备成药品或保健品时可含有药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。本发明中，“药学上可接受的”成分是适用于人和动物而无过度不良副反应(如毒性、刺激和变态反应)，即有合理的效益风险比的物质。

本发明中的肉桂多酚提取物的降血糖和降血脂有效剂量范围为35～140mg/kg/d(STZ致糖 尿病大鼠)。本文所用的术语“有效量”指治疗剂治疗、缓解或预防目标疾病或状况的量，或是表现出可检测的治疗或预防效果的量。对于某一对象的精确有效量取决于该对象的体型和健康状况、病症的性质和程度、以及选择给予的治疗剂或治疗剂的组合。因此，预先指定准确的有效量是没用的。然而，对于某给定的状况而言，可以用常规实验来确定该有效量， 临床医师是能够判断出来的。

为了本发明的目的，有效剂量为给予个体35～140mg/kg/d(STZ致糖尿病大鼠)的本发明肉桂多酚提取物。此外，本发明的活性物质还可与其他治疗剂一起使用。本发明的肉桂多酚提取物，可将其直接给予对象。待预防或治疗的对象可以是动物，尤其是人。药理学试验证明本发明的肉桂多酚提取物，能有效降低血糖、调节血脂，从而预防和治疗2型糖尿病，并具有明显的改善肝功能的作用。

主要参考资料

[1]廖作庄.肉桂多酚的药理作用及其机制研究进展[J].右江医学,2018,46(03):359-362.

[2] CN201110197202.6 一种肉桂多酚提取物、其制备方法及其用途