氟伏沙明的药理作用与使用说明

氟伏沙明，英文名为Fluvoxamine，是一种选择性5-羟色胺再吸收抑制剂（SSRI）型的抗抑郁药，其药物形态为马来酸氟伏沙明（Fluvoxamine Maleate），商品名为“兰释”（Luvox）。在临床上常用于抑郁症及相关症状和强迫症的治疗，相对于其他抗抑郁药它的阻断效应相对较弱但选择性较高，因此不良反应相对较少。此外，氟伏沙明也可以治疗暴饮暴食症。

图1 氟伏沙明的药品图

基本介绍

氟伏沙明最早于1994年美国上市，上市初期仅用于治疗成人强迫症。在2000年，中国药监局批准了该物质用于治疗强迫症和抑郁症，相对于其他的抗抑郁药，该物质的阻断效应相对较弱但选择性较高，因此不良反应相对较少。结合药理特点及临床研究，氟伏沙明镇静作用相对较强，因此尤其适用于抑郁伴有失眠患者；与其他抗抑郁药相比该物质对性功能影响较小，基本不增加患者体重。

适应症

氟伏沙明广泛用于治疗各种抑郁症。

药理作用

氟伏沙明具有抗抑郁作用，可抑制脑神经细胞对5-羟色胺(5-HT)的再摄取，但不影响去甲肾上腺素(NA)的再摄取。其优点在于既无兴奋、镇静作用，又无抗胆碱、抗组胺作用，亦不影响单胺氧化酶(MAO)活性，对心血管系统无影响，不引起直立性低血压。

体内代谢

药物氟伏沙明口服后3~8小时在体内达到最高血药浓度，仅通过肝脏代谢，它是CYP1A2酶的强抑制剂、CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4的中等抑制剂，因此与许多药物存在相互作用。长期服用后药物在体内半衰期为17~22小时，主要经过肾脏排泄，因此肝肾功能不全患者建议使用较低的有效剂量。

用法用量

抑郁症：常用起始剂量为50mg~100mg，每日一次，睡前服用；根据疗效逐渐调整剂量，通常每2~3天调整剂量，每次增加25或50mg，每日最大可服用300mg。强迫症：常用起始剂量为25mg~50mg，每日一次，睡前服用；根据疗效逐渐调整剂量，通常每2~3天调整剂量，每次增加25或50mg，每日最大可服用300mg。[1]

副作用

服用药物氟伏沙明可能引起的副作用有消化道不适：恶心、口干、便秘、腹泻等，症状大多轻微，约半个月后自行消失，可与食物同服降低胃肠道不适。在神经系统方面的症状有精神紧张、激越，睡眠障碍，困倦，头痛等。症状较轻者，继续服用约半月后消失，若个别症状较为严重或长期不消失，可考虑换药。此外，还有可能会出现皮疹，偶见性欲降低、射经延迟等。[1]

药物相互作用

药理作用发现氟伏沙明可重度抑制CYP1A2，中度抑制CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19酶。因此在服用氟伏沙明时尤其要注意它的药物相互作用，与经过上述酶代谢的药物联用时需要谨慎，密切监测，需要在医生或者药师指导下联用。与西沙比利合用会增加对心脏的毒性，可引起Q-T间期延长，心脏停搏等。该药物会使丁螺环酮的水平及其活性代谢产物增加，它与奎尼丁合用，可使奎尼丁对心脏的毒性作用增强，出现室性心律失常、低血压、心衰加重。氟伏沙明可抑制普萘洛尔等肾上腺素β受体阻断剂的肝脏代谢率。该药物可降低华法林和经肝脏代谢的抗维生素K类抗凝血药的肝代谢率。该药物与色氨酸合用可引起严重的呕吐，本品可使茶碱的血药浓度升高，应停用本品或茶碱用量减半。香烟有肝酶诱导作用，可增加氟伏沙明的代谢，故吸烟者用量应加大。

使用说明

儿童及青少年服用注意加强监测，报道发现可增加自杀倾向和风险；服药期间避免饮酒，否则增加不良反应风险；请勿私自停药，否则出现撤药症状，出现不适；老年患者、肝肾功能不全患者建议起始服用低剂量药物，可以逐渐加量。存在药物相互作用药品较多，联合服用其他药品时，及时咨询医生或药师，必要时调整剂量。[1]

参考文献

[1] 马来酸氟伏沙明的使用说明书.